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PF-06380101

产品编号 T16490 CAS 1436391-86-4

别名: Auristatin-0101, Aur0101

PF-06380101 is an auristatin microtubule inhibitor and is a cytotoxic Dolastatin 10 analogue. When compared to other synthetic auristatin analogues that are used in the preparation of ADCs, PF-06380101 displays excellent potencies in tumor cell proliferation assays and differential ADME properties.

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PF-06380101, CAS 1436391-86-4

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,500	10-14周
50 mg	￥ 13,700	10-14周
100 mg	￥ 18,700	10-14周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述

体内活性

PF-06380101 is anticipated to be of low risk to perpetrate pharmacokinetic drug interactions with compounds for which CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and/or CYP3A4/5-mediated metabolism constitutes the primary mechanism of clearance. PF-06380101 preferentially distributes into human plasma relative to whole blood and that PF-06380101 is a P-glycoprotein (P-gp) substrate. PF-06380101 exhibited a mean systemic clearance (Cl) of 70 mL/min/kg and a volume of distribution (Vss) of 14.70 L/kg after an IV dose of 20a at 20 μg/kg to Wistar Han rats, resulting in a terminal elimination half-life (t1/2) of approximately 6 h. The utility of the new auristatin analogues as ADC payloads including the development of the lead analogue 20a (PF-06380101) will be reported in due course.

别名	Auristatin-0101, Aur0101
分子量	743.01
分子式	C39H62N6O6S
CAS No.	1436391-86-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/mL (87.48 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3459 mL	6.7294 mL	13.4588 mL	33.6469 mL
	5 mM	0.2692 mL	1.3459 mL	2.6918 mL	6.7294 mL
	10 mM	0.1346 mL	0.6729 mL	1.3459 mL	3.3647 mL
	20 mM	0.0673 mL	0.3365 mL	0.6729 mL	1.6823 mL
	50 mM	0.0269 mL	0.1346 mL	0.2692 mL	0.6729 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Maderna A, et al. Discovery of cytotoxic dolastatin 10 analogues with N-terminal modifications. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10527-43.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +