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P053

产品编号 T12342 CAS 2748196-63-4

P053 是一种有效的，非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂（IC50= 0.5 μM）。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂和全身肥胖调节剂。

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P053, CAS 2748196-63-4

规格	价格/CNY	货期
500 μg	￥ 1,760	35日内发货
1 mg	￥ 3,360	35日内发货
5 mg	￥ 9,730	35日内发货
10 mg	￥ 17,600	35日内发货

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	P053 is a potent, non-competitive and selective ceramide synthase 1 (CerS1) inhibitor with an IC50 of 0.5 μM. P053 is an endogenous inhibitor of mitochondrial fatty acid oxidation in muscle and regulator of whole-body adiposity[1].
靶点活性	CerS6 (human):11.4±0.17 μM , CerS2 (human):28.6±0.15 μM , CerS1 (mouse):0.46±0.08 μM , CerS4 (human):17.2±0.09 μM , CerS2 (mouse):18.5±0.12 μM , CerS5 (mouse):7.2±0.10 μM , CerS1 (human):0.54±0.06 μM
体外活性	P053 is the first isoform-specific ceramide synthase inhibitor with nanomolar potency. P053 inhibits different human (h) or murine (m) CerS isoforms hCerS1, mCerS1, hCerS2, mCerS2, hCerS4, mCerS5, and hCerS6 with IC 50 s of 0.54±0.06, 0.46±0.08, 28.6±0.15, 18.5±0.12, 17.2±0.09, 7.2±0.10, and 11.4±0.17 μM, respectively [1].
体内活性	P053 (5 mg/kg; administered daily by oral gavage; 7 days, in male C57BL6/J mice ) lowers C18 ceramide levels in skeletal muscle (SkM) [1]. Daily P053 administration to mice fed a high-fat diet (HFD) increases fatty acid oxidation in skeletal muscle and impedes increases in muscle triglycerides and adiposity while not protect against HFD-induced insulin resistance [1]. Animal Model: Male C57BL6/J mice [1] Dosage: 5 mg/kg Administration: Oral gavage; daily Result: Reduced C18 ceramide levels in SkM by 31%, whereas 1 mg/kg/day had no effect.

分子量	354.27
分子式	C18H21Cl2NO2
CAS No.	2748196-63-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Turner N, et al. A selective inhibitor of ceramide synthase 1 reveals a novel role in fat metabolism. Nat Commun. 2018 Aug 21;9(1):3165.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +