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ONO-2952

产品编号 T16393 CAS 895169-20-7

ONO-2952 is more selective for TSPO than other receptors, transporters, ion channels, and enzymes. ONO-2952 is a potent and selective translocator protein 18 kDa (TSPO) antagonist (Ki: 0.33-9.30 nM for rat and human TSPO). ONO-2952 has the potential for irritable bowel syndrome treatment. ONO-2952 exerts its anti-stress effects through inhibition of excessive activation of the noradrenergic system in the brain without the amnesic effect.

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ONO-2952, CAS 895169-20-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 11,700	6-8周
50 mg	￥ 15,300	6-8周
100 mg	￥ 19,500	6-8周

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其他形式的 ONO-2952:

(R)-ONO-2952
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参考文献

产品描述	ONO-2952 is more selective for TSPO than other receptors, transporters, ion channels, and enzymes. ONO-2952 is a potent and selective translocator protein 18 kDa (TSPO) antagonist (Ki: 0.33-9.30 nM for rat and human TSPO). ONO-2952 has the potential for irritable bowel syndrome treatment. ONO-2952 exerts its anti-stress effects through inhibition of excessive activation of the noradrenergic system in the brain without the amnesic effect.
靶点活性	TSPO (rat and human):（ki）0.33-9.30 nM
体外活性	ONO-2952 at a concentration of 10 μM displayed good selectivity for TSPO against 98 off-targets (<50% inhibition). ONO-2952 Ki value for the GABAA receptor is more than 600 times higher than that for TSPO. Determination of ONO-2952 Ki or IC50 values for the remaining 35 targets (50% inhibition at 10 μM) reveals Ki values of less than 1 μM only for 3 receptors, i.e. melatonin 2, progesterone B, and adrenergic α2C. The affinity of ONO-2952 for these receptors is at least 59 times lower than that for TSPO [1].
体内活性	ONO-2952 inhibits both neurosteroid accumulation and noradrenaline release in the brain of rats exposed to acute stress. ONO-2952 also inhibits conditioned fear stress-induced freezing behavior in rats. ONO-2952 (0.03-3 mg/kg; p.o.; male Sprague Dawley rats) treatment dose-dependently inhibits restraint stress-induced defecation in rats with brain TSPO occupancy of more than 50% [1].

分子量	398.86
分子式	C22H20ClFN2O2
CAS No.	895169-20-7

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参考文献

1. Mitsui K, et al. Anti-stress effects of ONO-2952, a novel translocator protein 18 kDa antagonist, in rats. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:51-66. 2. Whitehead WE, et al. Randomised clinical trial: exploratory phase 2 study of ONO-2952 in diarrhoea-predominant irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 2017 Jan;45(1):14-26.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% +