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NKP608

NKP608

产品编号 TQ0087   CAS 177707-12-9

NKP608 is a selective and potent antagonist at the neurokinin-1 (NK-1) receptor both in vitro(IC50: 2.6 nM) and in vivo.

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NKP608 Chemical Structure
NKP608, CAS 177707-12-9
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,170 5日内发货
5 mg ¥ 1,980 5日内发货
25 mg ¥ 6,300 8-10周
50 mg ¥ 8,190 8-10周
100 mg ¥ 12,600 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,910 5日内发货
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产品目录号及名称: NKP608 (TQ0087)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 NKP608 is a selective and potent antagonist at the neurokinin-1 (NK-1) receptor both in vitro(IC50: 2.6 nM) and in vivo.
靶点活性 NK1 receptor:2.6 nM
体外活性 The binding of NKP608 to the bovine retina was characterized by an IC50 of 2.6 nM, whereas the compound's affinity to other receptor binding sites, including NK-2 and NK-3, was much lower. Species differences in IC50 values with NKP608 were less pronounced than with previously described NK-1 receptor antagonists, being 13 and 27 nM in gerbil midbrain and rat striatum, respectively.
体内活性 Using the hindfoot thumping model in gerbils, NKP608 exhibited a potent NK-1 antagonistic activity following oral administration (ID50: 0.23 mg/kg, 2 h pretreatment), supporting a central activity of NKP608.
分子量 619.98
分子式 C31H24ClF6N3O2
CAS No. 177707-12-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 100 mg/mL (161.30 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.613 mL 8.0648 mL 16.1296 mL 40.3239 mL
5 mM 0.3226 mL 1.613 mL 3.2259 mL 8.0648 mL
10 mM 0.1613 mL 0.8065 mL 1.613 mL 4.0324 mL
20 mM 0.0806 mL 0.4032 mL 0.8065 mL 2.0162 mL
50 mM 0.0323 mL 0.1613 mL 0.3226 mL 0.8065 mL
100 mM 0.0161 mL 0.0806 mL 0.1613 mL 0.4032 mL

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摩尔浓度计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. El-Hashim AZ, Wyss D, Lewis C. Effect of a novel NK1 receptor selective antagonist (NKP608) on citric acid induced cough and airway obstruction. Pulm Pharmacol Ther. 2004;17(1):11-8. 2. Vendruscolo LF, Takahashi RN, Brüske GR, Ramos A. Evaluation of the anxiolytic-like effect of NKP608, a NK1-receptor antagonist, in two rat strains that differ in anxiety-related behaviors. Psychopharmacology (Berl). 2003 Nov;170(3):287-93. 3. Rupniak NM, Carlson EJ, Shepheard S, et al. Comparison of the functional blockade of rat substance P (NK1) receptors by GR205171, RP67580, SR140333 and NKP-608. Neuropharmacology. 2003 Aug;45(2):231-41. 4. Gentsch C, Cutler M, Vassout A, et al. Anxiolytic effect of NKP608, a NK1-receptor antagonist, in the social investigation test in gerbils. Behav Brain Res. 2002 Jul 18;133(2):363-8.
Spantide acetate (R)-CJ 11974 Substance P Elinzanetant Eledoisin Related Peptide 2TFA GR 94800 acetate Men 10376 TFA(135306-85-3,free) Lanepitant 2HCl

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NKP608 177707-12-9 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor NKP 608 NKP-608 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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