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NITD008

NITD008

产品编号 T16325   CAS 1044589-82-3
别名: 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine

NITD008 (7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine) 是一种有效的和选择性的腺苷核苷抑制剂,是一种腺苷核苷类似物,具有广谱的抗病毒活性,抑制登革热病毒、动物杯状病毒和寨卡病毒。

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NITD008 Chemical Structure
NITD008, CAS 1044589-82-3
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: NITD008 (T16325)
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产品描述 NITD008 (7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine) is a potent and selective adenosine nucleoside inhibitor.NITD008 is an adenosine nucleoside analog with broad-spectrum antiviral activity that inhibits dengue, animal cupripoxvirus, and Zika virus.
靶点活性 HCV 1b:0.11 μM (EC50), DENV-2:0.64 μM (EC50)
体外活性 NITD008 exhibits potent inhibition against various viruses, including Dengue virus (DENV), West Nile virus, yellow fever virus, and Poissan virus. In the case of DENV-2, NITD008 inhibits the virus in a dose-responsive manner, with an EC50 value of 0.64 μM. Treatment with 9 μM of the compound results in a reduction in viral titer by >104-fold[1].Furthermore, NITD008 also demonstrates inhibitory activity against a luciferase-reporting replicon of hepatitis C virus (HCV, genotype 1b), a member of the genus Hepacivirus, with an EC50 value of 0.11 μM[1].
体内活性 NITD008, with good pharmacokinetic properties, is orally bioavailable. The formulation using 6 N HCl (1.5 equimolar amount), 1 N NaOH (pH adjusted to 3.5), and 100 mM citrate buffer (pH 3.5) yields the best pharmacokinetic parameters. Following intravenous (i.v.) injection, NITD008 demonstrates a high volume of distribution (3.71 L/kg) and low systemic clearance (31.11 mL/min per kg), resulting in a long elimination half-life (t1/2=4.99 h).
After oral dosing, NITD008 is rapidly absorbed (time of peak plasma concentration=0.5 h), reaching a maximal plasma concentration of 3 μM, with a bioavailability of 48%. When administered immediately after viral infection, a dose of 1 mg/kg of NITD008 does not reduce mortality, but treatment with 3 mg/kg provides partial protection, and doses of ≥10 mg/kg completely protect infected mice from death. NITD008 effectively suppresses peak viremia, reduces cytokine elevation, and prevents mortality in the infected mice[1].
别名 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine
分子量 290.27
分子式 C13H14N4O4
CAS No. 1044589-82-3

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (172.25 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4451 mL 17.2253 mL 34.4507 mL 86.1267 mL
5 mM 0.689 mL 3.4451 mL 6.8901 mL 17.2253 mL
10 mM 0.3445 mL 1.7225 mL 3.4451 mL 8.6127 mL
20 mM 0.1723 mL 0.8613 mL 1.7225 mL 4.3063 mL
50 mM 0.0689 mL 0.3445 mL 0.689 mL 1.7225 mL
100 mM 0.0345 mL 0.1723 mL 0.3445 mL 0.8613 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Yin Z, et al. An adenosine nucleoside inhibitor of dengue virus. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Dec 1;106(48):20435-9.

TargetMol Library Books文献引用

1. Wang Z, Yan Y, Dai Q, et al. Azelnidipine Exhibits In Vitro and In Vivo Antiviral Effects against Flavivirus Infections by Targeting the Viral RdRp. Viruses. 2022, 14(6): 1228 2. Chen X, Yan Y, Song H, et al.Investigation of novel 5ʹ-amino adenosine derivatives with potential anti-Zika virus activity.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115852.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NITD008 1044589-82-3 Others NITD-008 NITD 008 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine Inhibitor inhibitor inhibit

 

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