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MF63

MF63

产品编号 T16070   CAS 892549-43-8

MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor (IC50: 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively).

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MF63 Chemical Structure
MF63, CAS 892549-43-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 542 5日内发货
5 mg ¥ 1,090 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,130 5日内发货
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产品目录号及名称: MF63 (T16070)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor (IC50: 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively).
体外活性 MF63 strongly inhibited guinea pig mPGES-1 but not the mouse or rat enzyme, in rodent species. mPGES-1 MF63 potently inhibited the human mPGES-1 enzyme with a high degree (>1000-fold) of selectivity over other prostanoid synthases. The compound selectively inhibited the synthesis of PGE(2) when tested in the guinea pig and a knock-in (KI) mouse expressing human mPGES-1, but not other prostaglandins inhibitable by nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), yet retained NSAID-like efficacy at inhibiting lipopolysaccharide-induced pyresis, hyperalgesia, and iodoacetate-induced osteoarthritic pain.
分子量 378.81
分子式 C23H11ClN4
CAS No. 892549-43-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 43 mg/mL (113.51 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6398 mL 13.1992 mL 26.3985 mL 65.9961 mL
5 mM 0.528 mL 2.6398 mL 5.2797 mL 13.1992 mL
10 mM 0.264 mL 1.3199 mL 2.6398 mL 6.5996 mL
20 mM 0.132 mL 0.66 mL 1.3199 mL 3.2998 mL
50 mM 0.0528 mL 0.264 mL 0.528 mL 1.3199 mL
100 mM 0.0264 mL 0.132 mL 0.264 mL 0.66 mL

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1. Xu D et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-6 2. Coté B et al. Substituted phenanthrene imidazoles as potent, selective, and orally active mPGES-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6816-20. 3. Baragatti B, Coceani F.,Dual, constrictor-to-dilator, response of the mouse ductus arteriosus to the microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, 2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10d]imidazole- 2-yl)isophthalonitrile.,Neonatology. 2011;100(2):139-46. Epub 4. Giroux A, et al. Discovery of disubstituted phenanthrene imidazoles as potent, selective and orally active mPGES-1 inhibitors.,Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5837-41. Epub 2009 Aug 28. 5. Xu D, L,et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation.,J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):75

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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MF63 892549-43-8 Others MF-63 MF 63 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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