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Ledipasvir D-tartrate

Ledipasvir D-tartrate

产品编号 T11832   CAS 1502654-87-6
别名: GS-5885 D-tartrate, 雷迪帕韦 D-酒石酸

Ledipasvir D-tartrate with EC50 values of 34 pM against GT1a and 4 pM against GT1b replicon. is an inhibitor of the hepatitis C virus NS5A.

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Ledipasvir D-tartrate Chemical Structure
Ledipasvir D-tartrate, CAS 1502654-87-6
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产品描述 Ledipasvir D-tartrate with EC50 values of 34 pM against GT1a and 4 pM against GT1b replicon. is an inhibitor of the hepatitis C virus NS5A.
靶点活性 GT1a:(EC50)34 pM , GT1b: 4 pM
体外活性 Ledipasvir is highly protein-bound both in human serum and in the cell-culture medium (containing 10% BSA) of the replicon assay[1]. Ledipasvir exhibits an EC50 value of 141 nM against the JFH/3a-NS5A replicon[2].?Ledipasvir has GT1a and 1b EC50 values of 31 and 4 pM, respectively, and protein-adjusted EC50 values of 210 pM (GT1a) and 27 pM (GT1b) and the intrinsic EC50 of 39 is 310 fM for GT1a and 40 fM for GT1b.
体内活性 Ledipasvir shows good half-lives (rat 1.83 ± 0.22 hr, dog 2.63 ± 0.18 hr) in plasma, low systemic clearance (CL), and moderate volumes of distribution (Vss) that are greater than total body water volume[1].Ledipasvir is remarkable not only on the basis of its high replicon potency but also on the basis of its low clearance, good bioavailability, and long half-lives in rat, dog, and monkey and low predicted clearance in human.?The pharmacokinetics of Ledipasvir is measured in rats and dogs.
别名 GS-5885 D-tartrate, 雷迪帕韦 D-酒石酸
分子量 1039.104
分子式 C53H60F2N8O12
CAS No. 1502654-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28 mg/mL (26.95 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9624 mL 4.8118 mL 9.6237 mL 24.0592 mL
5 mM 0.1925 mL 0.9624 mL 1.9247 mL 4.8118 mL
10 mM 0.0962 mL 0.4812 mL 0.9624 mL 2.4059 mL
20 mM 0.0481 mL 0.2406 mL 0.4812 mL 1.203 mL

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1. Link JO, et al. Discovery of ledipasvir (GS-5885): a potent, once-daily oral NS5A inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2033-46 2. Hernandez D, et al. Natural prevalence of NS5A polymorphisms in subjects infected with hepatitis C virus genotype 3 and their effects on the antiviral activity of NS5A inhibitors. J Clin Virol. 2013 May;57(1):13-8.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
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% Tween 80
% ddH2O
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