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Lascufloxacin

产品编号 T11819 CAS 848416-07-9

别名: 拉库沙星, KRP-AM1977X

Lascufloxacin () 是一种有效的、具有口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究，包括下呼吸道感染。

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Lascufloxacin, CAS 848416-07-9

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 11,700	6-8周
50 mg	￥ 15,300	6-8周
100 mg	￥ 19,500	6-8周

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其他形式的 Lascufloxacin:

Lascufloxacin HCl
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产品描述	Lascufloxacin, a potent and orally active fluoroquinolone antibacterial agent, holds potential for the treatment of various infectious diseases, including lower respiratory tract infections. It effectively inhibits infections caused by a wide range of pathogens, encompassing those resistant to quinolones.
体外活性	Lascufloxacin对抗巨环素耐药的M. pneumoniae分离株表现出强效活性，其MIC90为0.12 μg/mL。Lascufloxacin对母本S. aureus菌株的最小抑菌浓度（MIC）范围为0.008至0.015 μg/mL，而对第四步变异株的parC、gyrA、parC和gyrA的MIC均为2 μg/mL。Lascufloxacin对这些变异株表现出不完全交叉耐药性。相比其他喹诺酮类化合物，Lascufloxacin对S. pneumoniae的第一和第二步变异株的活性更为强效，且对gyrA和parC双重变异株的MIC为0.25至0.5 μg/mL。在革兰阴性菌中，Lascufloxacin对Moraxella catarrhalis和β-内酰胺酶阴性、对氨苄西林敏感和耐药的Haemophilus influenzae均表现出抗菌活性，MIC90在所有情况下均为0.06 μg/mL。对Enterobacter spp.、Klebsiella pneumoniae和Acinetobacter spp.的MIC90分别为0.25 μg/mL、0.25 μg/mL和0.5 μg/mL。Lascufloxacin对E. coli和P. aeruginosa的MIC90分别为0.25 μg/mL和4 μg/mL。Lascufloxacin对M. pneumoniae的MIC50和MIC90分别为0.12 μg/mL和0.25 μg/mL[1]。
体内活性	在使用小鼠大腿感染模型的药效学研究中显示，对于S. pneumoniae分离株实现菌静止、1-log或2-log CFU杀灭作用，Lascufloxacin 所需的游离血浆曲线下面积(fAUC)与最低抑菌浓度(MIC)之比分别为10、16和28。Lascufloxacin在模拟每日75毫克剂量下，血浆浓度-时间曲线(AUC)的小鼠模型中展现出显著的杀菌效果[q.d.]) [1]。

别名	拉库沙星, KRP-AM1977X
分子量	439.43
分子式	C21H24F3N3O4
CAS No.	848416-07-9

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Kishii R, et al. In Vitro Activities and Spectrum of the Novel Fluoroquinolone Lascufloxacin (KRP-AM1977). Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). pii: e00120-17. 2. Furuie H, et al. Intrapulmonary Pharmacokinetics of Lascufloxacin in Healthy Adult Volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Mar 27;62(4). pii: e02169-17.

文献引用

1. Rusu A, Lungu I A, Moldovan O L, et al. Structural Characterization of the Millennial Antibacterial (Fluoro) Quinolones—Shaping the Fifth Generation. Pharmaceutics. 2021, 13(8): 1289.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +