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LUF6000

LUF6000

产品编号 T15791   CAS 890087-21-5

LUF6000 is an allosteric modulator of the human A3 adenosine receptor (AR).

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LUF6000 Chemical Structure
LUF6000, CAS 890087-21-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,700 5日内发货
5 mg ¥ 2,550 5日内发货
25 mg ¥ 6,560 6-8周
50 mg ¥ 8,530 6-8周
100 mg ¥ 13,600 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,780 5日内发货
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产品目录号及名称: LUF6000 (T15791)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 LUF6000 is an allosteric modulator of the human A3 adenosine receptor (AR).
体外活性 LUF6000 converted a nucleoside A3 AR antagonist MRS542, but not a non-nucleoside antagonist MRS1220, into an agonist. LUF6000 exerted an Emax-enhancing effect at a concentration of 0.1 microM or higher and was shown to increase the Emax of Cl-IB-MECA and other low-efficacy agonists to a larger extent than that of the high-efficacy agonist NECA. A3 adenosine receptor LUF6000 was found to be an allosteric enhancer of Emax of structurally diverse agonists at the A3 AR, being more effective for low-Emax agonists than for high-Emax agonists.
分子量 411.33
分子式 C22H20Cl2N4
CAS No. 890087-21-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 14.29 mg/mL (34.74 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4311 mL 12.1557 mL 24.3114 mL 60.7785 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4311 mL 4.8623 mL 12.1557 mL
10 mM 0.2431 mL 1.2156 mL 2.4311 mL 6.0778 mL
20 mM 0.1216 mL 0.6078 mL 1.2156 mL 3.0389 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gao ZG, Verzijl D, Zweemer A et al. Functionally biased modulation of A(3) adenosine receptor agonist efficacy and potency by imidazoquinolinamine allosteric enhancers. Biochem Pharmacol. 2011 Sep 15;82(6):658-68. doi: 10.1016/j.bcp.2011.06.017. 2. Szentmiklósi AJ, Cseppento A, Harmati G, Nánási PP. Novel trends in the treatment of cardiovascular disorders: site- and event- selective adenosinergic drugs. Curr Med Chem. 2011;18(8):1164-87. 3. Heitman LH, G?bly?s A, Zweemer AM, et al. A series of 2,4-disubstituted quinolines as a new class of allosteric enhancers of the adenosine A3 receptor. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):926-31. 4. Gao ZG, Ye K, G?bly?s A, et al. Flexible modulation of agonist efficacy at the human A3 adenosine receptor by the imidazoquinoline allosteric enhancer LUF6000. BMC Pharmacol. 2008 Dec 12;8:20. 5. Göblyös A, Gao ZG, Brussee J, et al. Structure-activity relationships of new 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine derivatives as allosteric enhancers of the A3 adenosine receptor. J Med Chem. 2006 Jun 1;49(11):3354-61.

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

LUF6000 890087-21-5 Others LUF-6000 LUF 6000 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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