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L-Eflornithine

产品编号 T11812 CAS 66640-93-5

别名: L-依氟鸟氨酸, L-α-difluoromethylornithine, L-RMI71782, L-DFMO

L-Eflornithine is an irreversible ornithine decarboxylase (ODC) inhibitor with a KD of 1.3±0.3 μM, and a Kinact of 0.15±0.03 min-1. L-Eflornithine is an enantiomer of Eflornithine.

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L-Eflornithine, CAS 66640-93-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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其他形式的 L-Eflornithine:

L-Eflornithine monohydrochloride
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产品描述	L-Eflornithine is an irreversible ornithine decarboxylase (ODC) inhibitor with a KD of 1.3±0.3 μM, and a Kinact of 0.15±0.03 min-1. L-Eflornithine is an enantiomer of Eflornithine.
靶点活性	Ornithine decarboxylase，ODC:(kd)1.3±0.3 µM
体外活性	Treatment of human colon tumour-derived HCT116 cells with either L-Eflornithine or D- Eflornithine decreases the cellular polyamine contents in a concentration-dependent manner. The enantiomers display different potencies in vitro, with the L-enantiomer having up to a 20-fold higher affinity for the target enzyme ornithine decarboxylase. ?The L-Eflornithine also appears to be more potent in cultured T.brucei gambiense parasites.?Eflornithine ?is an inhibitor of ODC, the first enzyme in eukaryotic polyamine biosynthesis.?Both enantiomers of Eflornithine ?irreversibly inactivate ODC.?Both Eflornithine enantiomers ?suppress ODC activity in a time- and concentration-dependent manner.?The inhibitor dissociation constant (KD) values for the formation of enzyme-inhibitor complexes are 28.3±3.4, 1.3±0.3 and 2.2±0.4 μM respectively for D-Eflornithine, L-Eflornithine and Eflornithine.?The inhibitor inactivation constants (Kinact) for the irreversible step were 0.25±0.03, 0.15±0.03 and 0.15±0.03 min-1 respectively for D-Eflornithine, L-Eflornithine and Eflornithine.
体内活性	The typical oral clearances of L-Eflornithine and D-eflornithine are 17.4 and 8.23 liters/h, respectively.The more potent L-Eflornithine is present at much lower concentrations in both plasma and cerebrospinal fluid (CSF) than those of the D-Eflornithine.?The plasma concentrations of L-Eflornithine are on average 52% of the D-enantiomer concentrations.

别名	L-依氟鸟氨酸, L-α-difluoromethylornithine, L-RMI71782, L-DFMO
分子量	182.17
分子式	C6H12F2N2O2
CAS No.	66640-93-5

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参考文献

1. Qu N, et al. Inhibition of human ornithine decarboxylase activity by enantiomers of difluoromethylornithine. Biochem J. 2003 Oct 15;375(Pt 2):465-70. 2. Jansson-Löfmark R, et al. Enantiospecific reassessment of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral eflornithine against late-stage Trypanosoma brucei gambiense sleeping sickness. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):1299-307. 3. Hulsebosch B M, Mounce B C. Polyamine Analog Diethylnorspermidine Restricts Coxsackievirus B3 and Is Overcome by 2A Protease Mutation In Vitro[J]. Viruses. 2021, 13(2): 310.

文献引用

1. Mastrodomenico V, LoMascolo N J, Cruz-Pulido Y E, et al. Polyamine-Linked Cholesterol Incorporation in Rift Valley Fever Virus Particles Promotes Infectivity. ACS Infectious Diseases. 2022 2. Hulsebosch B M, Mounce B C. Polyamine Analog Diethylnorspermidine Restricts Coxsackievirus B3 and Is Overcome by 2A Protease Mutation In Vitro. Viruses. 2021 Feb 16;13(2):310. doi: 10.3390/v13020310.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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