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Kelatorphan

Kelatorphan

产品编号 T15652   CAS 92175-57-0

Kelatorphan is an enkephalin degrading enzyme full inhibitor.

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Kelatorphan Chemical Structure
Kelatorphan, CAS 92175-57-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 12,800 8-10周
50 mg ¥ 16,800 8-10周
100 mg ¥ 21,500 8-10周
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产品目录号及名称: Kelatorphan (T15652)
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产品描述 Kelatorphan is an enkephalin degrading enzyme full inhibitor.
体内活性 Kelatorphan (20 mg/kg i.v.) increases ventilation and there is no obvious difference between arthritic and non-arthritic rats, in arthritic rats. A slight (116%) but significant increase of respiration is also produced by Kelatorphan (20 mg/kg, n=6) 10±15 min after administration, in pentobarbital-anesthetized rats. Kelatorphan (10±20 mg/kg i.v.) increases minute-volume, in normal awake rats. The increase in ventilation is due to a dose-dependent increase in breathing frequency. The administration of Kelatorphan alone (50 μg) could cause a strong enhance of intact [3H]enkephalin content corresponding to 80±11% of total recovered radioactivity[2]. The effects of Kelatorphan are not antagonized by pretreatment with a small dose of naloxone (0.2 mg/kg i.v., 15 min before Kelatorphan), but a larger dose (1 mg/kg) significantly antagonized Kelatorphan (20 mg/kg) at 5 and 10 min in awake rats[3].
分子量 294.3
分子式 C14H18N2O5
CAS No. 92175-57-0

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1. Waksman G, et al. Kelatorphan: a full inhibitor of enkephalin degrading enzymes. Biochemical and pharmacological properties, regional distribution of enkephalinase in rat brain by use of a tritiated derivative. Neuropeptides. 1985 Feb;5(4-6):529-32. 2. Waksman G, et al. In vitro and in vivo effects of kelatorphan on enkephalin metabolism in rodent brain. Eur J Pharmacol. 1985 Nov 5;117(2):233-43. 3. Boudinot E, et al. Effects of the potent analgesic enkephalin-catabolizing enzyme inhibitors RB101 and kelatorphan on respiration. Pain. 2001 Feb 1;90(1-2):7-13.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Kelatorphan 92175-57-0 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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