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Ipragliflozin (L-Proline)

Ipragliflozin (L-Proline)

产品编号 T11667   CAS 951382-34-6
别名: Ipragliflozin L-Proline

Ipragliflozin is a highly potent and selective SGLT2 inhibitor with an IC50 of 2.8 nM; little and NO potency for SGLT1/3/4/5/6.

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Ipragliflozin (L-Proline) Chemical Structure
Ipragliflozin (L-Proline), CAS 951382-34-6
规格 价格/CNY 货期 数量
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参考文献
产品描述 Ipragliflozin is a highly potent and selective SGLT2 inhibitor with an IC50 of 2.8 nM; little and NO potency for SGLT1/3/4/5/6.
靶点活性 SGLT2:2.8 nM
体外活性 Ipragliflozin selectively and potently inhibits human, rat, and mouse SGLT2 at nanomolar ranges and exhibits stability against intestinal glucosidases.
体内活性 Ipragliflozin shows good pharmacokinetic properties following oral dosing, and dose-dependently increases urinary glucose excretion, which lasts for over 12 h in normal mice . Oral administration of ipragliflozin increases urinary glucose excretion in a dose-dependent manner, an effect which is significant at doses of 0.3 mg/kg or higher and lasts over 12 h. Single administration of ipragliflozin dose-dependently increases urinary glucose excretion, reduces blood glucose and plasma insulin levels, and improves glucose intolerance.
别名 Ipragliflozin L-Proline
分子量 519.58
分子式 C26H30FNO7S
CAS No. 951382-34-6

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1. Imamura M, et al. Discovery of Ipragliflozin (ASP1941): a novel C-glucoside with benzothiophene structure as a potent and selective sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Bioorg Med Chem. 2012 May 15;20(10):3263-79. 2. Suzuki M, et al. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jun;341(3):692-701. 3. Tahara A, et al. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36. 4. Tahara A, et al. Antidiabetic effects of SGLT2-selective inhibitor ipragliflozin in streptozotocin-nicotinamide-induced mildly diabetic mice. J Pharmacol Sci. 2012;120(1):36-44. 5. Tahara A, et al. Effects of SGLT2 selective inhibitor ipragliflozin on hyperglycemia, hyperlipidemia, hepatic steatosis, oxidative stress, inflammation, and obesity in type 2 diabetic mice. Eur J Pharmacol. 2013 Sep 5;715(1-3):246-55.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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