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Heptamidine

Heptamidine

产品编号 T11553L   CAS 94345-47-8
别名: SBi4211

Heptamidine is an effective Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd: 6.9 μM). It selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. It is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy.

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Heptamidine Chemical Structure
Heptamidine, CAS 94345-47-8
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

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产品目录号及名称: Heptamidine (T11553L)
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参考文献
产品描述 Heptamidine is an effective Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd: 6.9 μM). It selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. It is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy.
靶点活性 S100B:(kd)6.9 μM
体外活性 Heptamidine is a Pentamidine-S100B complex, two molecules of pentamidine bind per monomer of S100B, which is used to be an inhibitor for S100B[1]. Heptamidine rescues mis-splicing of minigene reporters in a HeLa cell DM1 model (EC50 value of 15 μM). When compares to Propamidine and Pentamidine, Heptamidine (20 μM) does not reduce CUG levels?obviously. It shows cytotoxic at concentrations above 17.5 μM in HeLa cells expressing 960 CUG repeats[2].
体内活性 Heptamidine (intraperitoneal injection; 20 or 30 mg/kg; 7 days) induces a dose-dependent reduction of exon 7a inclusion in?HSALR?mice. When at 20 mg/kg dose, returning to wild type levels (6±1%), the myotonia is reduced from grade 3 to grade 1 (occasional myotonic discharge) or grade 0 at both 20 or 30 mg/kg[2].
别名 SBi4211
分子量 368.47
分子式 C21H28N4O2
CAS No. 94345-47-8

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1. McKnight LE, et al. Structure-Based Discovery of a Novel Pentamidine-Related Inhibitor of the Calcium-Binding Protein S100B. ACS Med Chem Lett. 2012 Dec 13;3(12):975-979. Epub 2012 Sep 25. 2. Coonrod LA, et al. Reducing levels of toxic RNA with small molecules.ACS Chem Biol. 2013 Nov 15;8(11):2528-37.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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