Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Gemilukast(ONO-6950) 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂,抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩,对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用,可用于治疗哮喘。
产品描述 | Gemilukast (ONO-6950) is an orally active and potent dual inhibitor of cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors (CysLT1 and CysLT2), inhibits LTC 4-induced bronchoconstriction, and is inhibitory to human CysLT1 and CysLT2, and may be used in the treatment of asthma. |
靶点活性 | CysLT2:25 nM (Human), CysLT1:1.7 nM (Human) |
体外活性 | Gemilukast 是一种可口服的高效的半胱氨酸白三烯1型和2型受体(CysLT1和CysLT2)双重拮抗剂,对人类CysLT1和CysLT2受体的 IC50 值分别为1.7 nM和25 nM[2]。而在对比中,Gemilukast(ONO-6950)和montelukast均能抑制人类CysLT1受体介导的钙反应,其IC50值分别为1.7 nM和0.46 nM[1]。 |
体内活性 | 口服Gemilukast,剂量在0.03至10mg/kg之间,显示出剂量依赖性的减弱LTC4诱导的支气管收缩作用,在3mg/kg剂量下几乎达到完全抑制。值得注意的是,Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制效果,在剂量等于或高于1mg/kg时,显著强于montelukast。此外,Gemilukast (剂量范围0.03至1mg/kg,p.o.)呈剂量依赖性地减少LTD4诱导的气道血管高渗透性,0.3mg/kg剂量下达到完全抑制。在OVA诱导的支气管收缩场景中,Gemilukast口服剂量在0.1至3mg/kg,表现出剂量依赖的抑制效果。尤其是在3mg/kg剂量下,Gemilukast的抑制效果超过montelukast单药治疗,并且与含montelukast和BayCysLT2RA[2]的联合治疗相当。 |
别名 | ONO-6950 |
分子量 | 601.68 |
分子式 | C36H37F2NO5 |
CAS No. | 1232861-58-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (166.20 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.662 mL | 8.3101 mL | 16.6201 mL | 41.5503 mL |
5 mM | 0.3324 mL | 1.662 mL | 3.324 mL | 8.3101 mL | |
10 mM | 0.1662 mL | 0.831 mL | 1.662 mL | 4.155 mL | |
20 mM | 0.0831 mL | 0.4155 mL | 0.831 mL | 2.0775 mL | |
50 mM | 0.0332 mL | 0.1662 mL | 0.3324 mL | 0.831 mL | |
100 mM | 0.0166 mL | 0.0831 mL | 0.1662 mL | 0.4155 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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