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GSK205

产品编号 T11480 CAS 1263068-83-2

GSK205 is a selective TRPV4 antagonist (IC50: 4.19 μM) for inhibiting TRPV4-mediated Ca2+ influx.

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GSK205, CAS 1263068-83-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 987	5日内发货
25 mg	￥ 7,690	6-8周
50 mg	￥ 9,990	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	GSK205 is a selective TRPV4 antagonist (IC50: 4.19 μM) for inhibiting TRPV4-mediated Ca2+ influx.
靶点活性	TRPV4:4.19 μM
体外活性	GSK205 (5 μM; 4 days; T3-F442A adipocytes) treatment results in increases expression of thermogenic genes (Mcp1, Mip1α, Mcp3, Rantes and Vcam, et al.) and is also accompanied by a decrease in the proinflammatory gene program. This shift resembles the gene expression changes seen in TRPV4-deficient adipocytes.GSK205 (100 μM) potently antagonizes TRPV4 in 3T3-F442A adipocytes, as it effectively blocks the calcium influx caused by TRPV4 agonist.
体内活性	GSK205 treatment causes a reduced expression of the proinflammatory chemokines, macrophage marker and Tnfa in the EPI fat.?GSK205 treatment significantly improves glucose tolerance in diet-induced obese (DIO) mice.?There are no apparent sign of sickness or weight loss.??GSK205 has a relatively short half-life of 2 hours in the plasma and adipose tissues.GSK205 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days; for 4 weeks; male C57BL/6J mice) treatment shows significantly increases expression of thermogenic genes such as Ucp1, Pgc1a, Cidea and Cox8b.

分子量	481.45
分子式	C24H25BrN4S
CAS No.	1263068-83-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (519.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0771 mL	10.3853 mL	20.7706 mL	51.9265 mL
	5 mM	0.4154 mL	2.0771 mL	4.1541 mL	10.3853 mL
	10 mM	0.2077 mL	1.0385 mL	2.0771 mL	5.1926 mL
	20 mM	0.1039 mL	0.5193 mL	1.0385 mL	2.5963 mL
	50 mM	0.0415 mL	0.2077 mL	0.4154 mL	1.0385 mL
	100 mM	0.0208 mL	0.1039 mL	0.2077 mL	0.5193 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ye L, et al. TRPV4 is a regulator of adipose oxidative metabolism, inflammation, and energy homeostasis. Cell. 2012 Sep 28;151(1):96-110. 2. Kanju P, et al. Small molecule dual-inhibitors of TRPV4 and TRPA1 for attenuation of inflammation and pain. Sci Rep. 2016 Jun 1;6:26894.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +