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GSK1059865

产品编号 T11477 CAS 1191044-58-2

GSK1059865 is a potent antagonist of the orexin 1 receptor.

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GSK1059865, CAS 1191044-58-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 992	5日内发货
25 mg	￥ 7,690	6-8周
50 mg	￥ 9,990	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述

GSK1059865 is a potent antagonist of the orexin 1 receptor.

体内活性

GSK1059865 (0.3?nM-10?nM) produces non-surmountable antagonism with a dose-dependent rightward shift of the OXA EC50 and a concomitant decrease of the agonist maximal response.?The calculated pKB value is 8.77±0.12 for GSK1059865.?GSK1059865 (0.1-3.3?μM) produces a classical surmountable profile with parallel rightward shift of the OXA EC50 without depression of the agonist maximal response.?Intraperitoneal administration of GSK1059865 produces a region-dependent inhibition of yohimbine-induced relative cerebral blood volume response.?The administration of GSK1059865 per se produces a weak relative cerebral blood volume increase in several brain regions.?GSK1059865-pretreated animals exhibit slightly higher baseline mean arterial blood pressure values than controls.Treatment with GSK1059865 significantly decreases ethanol drinking in a dose-dependent manner in CIE-exposed mice.?In contrast GSK1059865 decreases drinking in air-exposed mice only at the highest dose used.?There is no effect of GSK1059865 on sucrose intake.

分子量	436.32
分子式	C20H23BrFN3O2
CAS No.	1191044-58-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (114.59 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2919 mL	11.4595 mL	22.919 mL	57.2974 mL
	5 mM	0.4584 mL	2.2919 mL	4.5838 mL	11.4595 mL
	10 mM	0.2292 mL	1.1459 mL	2.2919 mL	5.7297 mL
	20 mM	0.1146 mL	0.573 mL	1.1459 mL	2.8649 mL
	50 mM	0.0458 mL	0.2292 mL	0.4584 mL	1.1459 mL
	100 mM	0.0229 mL	0.1146 mL	0.2292 mL	0.573 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lopez MF, et al. The highly selective orexin/hypocretin 1 receptor antagonist GSK1059865 potently reduces ethanol drinking in ethanol dependent mice. Brain Res. 2016 Apr 1;1636:74-80. 2. Piccoli L, et al. Role of orexin-1 receptor mechanisms on compulsive food consumption in a model of binge eating in female rats. Neuropsychopharmacology. 2012 Aug;37(9):1999-2011. 3. Gozzi A, et al. Differential effect of orexin-1 and CRF-1 antagonism on stress circuits: a fMRI study in the rat with the pharmacological stressor Yohimbine. Neuropsychopharmacology. 2013 Oct;38(11):2120-30.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +