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Furamidine dihydrochloride

Furamidine dihydrochloride

产品编号 T27395   CAS 55368-40-6
别名: DB 75, DB75, NSC 305831, WR199385, Furamidine HCl

Furamidine is a cell-permeable, selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1). Furamidine binds to strings of AT base pair sequences in DNA′s minor groove. Furamidine targets the enzyme active site and is primarily competitive with the substrate and noncompetitive toward the cofactor. Furthermore, Furamidine blocks cell proliferation in leukemia cell lines with different genetic lesions.

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Furamidine dihydrochloride Chemical Structure
Furamidine dihydrochloride, CAS 55368-40-6
规格 价格/CNY 货期 数量
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5 mg ¥ 1,620 35日内发货
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产品目录号及名称: Furamidine dihydrochloride (T27395)
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产品描述 Furamidine is a cell-permeable, selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1). Furamidine binds to strings of AT base pair sequences in DNA′s minor groove. Furamidine targets the enzyme active site and is primarily competitive with the substrate and noncompetitive toward the cofactor. Furthermore, Furamidine blocks cell proliferation in leukemia cell lines with different genetic lesions.
靶点活性 PRMT5:166 µM (IC50), PRMT1:9.4 μM (IC50), PRMT4:>400 µM (IC50), PRMT6:283 µM (IC50)
别名 DB 75, DB75, NSC 305831, WR199385, Furamidine HCl
分子量 377.27
分子式 C18H18Cl2N4O
CAS No. 55368-40-6

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1. Sauer B, Skinner-Adams TS, Bouchut A, Chua MJ, Pierrot C, Erdmann F, Robaa D, Schmidt M, Khalife J, Andrews KT, Sippl W. Synthesis, biological characterisation and structure activity relationships of aromatic bisamidines active against Plasmodium falciparum. Eur J Med Chem. 2017 Feb 15;127:22-40. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.12.041. Epub 2016 Dec 23. PubMed PMID: 28038325. 2. Yang G, Choi G, No JH. Antileishmanial Mechanism of Diamidines Involves Targeting Kinetoplasts. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Oct 21;60(11):6828-6836. doi: 10.1128/AAC.01129-16. Print 2016 Nov. PubMed PMID: 27600039; PubMed Central PMCID: PMC5075092. 3. Siboni RB, Bodner MJ, Khalifa MM, Docter AG, Choi JY, Nakamori M, Haley MM, Berglund JA. Biological Efficacy and Toxicity of Diamidines in Myotonic Dystrophy Type 1 Models. J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):5770-80. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b00356. Epub 2015 Jul 21. PubMed PMID: 26103061; PubMed Central PMCID: PMC4972181. 4. Coles JA, Myburgh E, Ritchie R, Hamilton A, Rodgers J, Mottram JC, Barrett MP, Brewer JM. Intravital imaging of a massive lymphocyte response in the cortical dura of mice after peripheral infection by trypanosomes. PLoS Negl Trop Dis. 2015 Apr 16;9(4):e0003714. doi: 10.1371/journal.pntd.0003714. eCollection 2015 Apr. PubMed PMID: 25881126; PubMed Central PMCID: PMC4400075.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Furamidine dihydrochloride 55368-40-6 Furamidine Dihydrochloride Furamidine DB 75, DB75, NSC 305831, WR199385 DB 75, DB75, NSC 305831, WR-199385 Furamidine HCl DB 75, DB75, NSC 305831, WR 199385 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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