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Estradiol 3-sulfamate

Estradiol 3-sulfamate

产品编号 T11235   CAS 172377-52-5
别名: E2MATE, BLE 00084, ES-J 995

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084) 是一种具有口服活性和高效性的甾体雌酮硫酸酯酶(ES)抑制剂。Estradiol 3-sulfamate 对人胎盘微粒体中ES的 K(i)值为73 nM,可用于研究乳腺癌。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Estradiol 3-sulfamate Chemical Structure
Estradiol 3-sulfamate, CAS 172377-52-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,490 现货
5 mg ¥ 2,980 现货
10 mg ¥ 4,770 现货
25 mg ¥ 7,320 现货
50 mg ¥ 9,870 现货
100 mg ¥ 13,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,280 现货
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产品目录号及名称: Estradiol 3-sulfamate (T11235)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084) is an orally active and highly potent steroidal estrone sulfatase (ES) inhibitor.Estradiol 3-sulfamate has a K(i) value of 73 nM for ES in human placental microsomes and can be used in the study of breast cancer.
靶点活性 estrone sulfatase:251 nM, estrone sulfatase:133 nM(Ki)
体外活性 与引导化合物 EMATE 相比,Estradiol 3-sulfamate 对雌酮磺酸酯酶表现出更显著的抑制活性[1]。
体内活性 Estradiol 3-sulfamate 在肠道内容易转化为代谢物EMATE,是一种更为有效的STS抑制剂[2]。
别名 E2MATE, BLE 00084, ES-J 995
分子量 351.46
分子式 C18H25NO4S
CAS No. 172377-52-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (142.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8453 mL 14.2264 mL 28.4527 mL 71.1318 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8453 mL 5.6905 mL 14.2264 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4226 mL 2.8453 mL 7.1132 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7113 mL 1.4226 mL 3.5566 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL 1.4226 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2845 mL 0.7113 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Numazawa M, et al. Inhibition of estrone sulfatase by aromatase inhibitor-based estrogen 3-sulfamates. Steroids. 2006 May;71(5):371-9. 2. Pohl O, et al. Synergistic effects of E2MATE and norethindrone acetate on steroid sulfatase inhibition: a randomized phase I proof-of-principle clinical study in women of reproductive age. Reprod Sci. 2014 Oct;21(10):1256-65.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Estradiol 3-sulfamate 172377-52-5 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR E2MATE Estradiol 3sulfamate BLE 00084 ES-J 995 ES-J-995 ES-J995 BLE00084 BLE-00084 Estradiol 3 sulfamate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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