Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Epelsiban is a selective and orally bioavailable oxytocin receptor antagonist (pKi: 9.9 for human oxytocin receptor).
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 15,000 | 8-10周 | ||
50 mg | ¥ 19,800 | 8-10周 | ||
100 mg | ¥ 25,500 | 8-10周 |
产品描述 | Epelsiban is a selective and orally bioavailable oxytocin receptor antagonist (pKi: 9.9 for human oxytocin receptor). |
靶点活性 | OTR (human):(pKi)9.9 , OTR (human):192 nM |
体外活性 | Epelsiban , shows no significant P450 inhibition.?is a potent oxytocin receptor, with a pKi of 9.9 for human oxytocin receptor, >31000-fold selectivity over all three human vasopressin receptors hV1aR (pKi, <5.2), hV2R (pKi, <5.1), and hV1bR (pKi, 5.4). |
体内活性 | Epelsiban has low levels of intrinsic clearance against the microsomes of rat, dog, and cynomolgus monkey, good bioavailability (55%), but is negative in the genotoxicity screens with a satisfactory oral safety profile in female rats.Epelsiban shows an IC50 of 192 nM for oxytocin receptor in rats. |
别名 | GSK 557296 |
分子量 | 518.65 |
分子式 | C30H38N4O4 |
CAS No. | 872599-83-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Epelsiban 872599-83-2 Others GSK 557296 GSK-557296 GSK557296 Inhibitor inhibitor inhibit