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Emixustat

产品编号 T11188 CAS 1141777-14-1

别名: ACU-4429

Emixustat, is an inhibitor of the visual cycle isomerase with an IC50 value of 4.4 nM in vitro. a novel visual cycle modulator. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Emixustat hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Emixustat, CAS 1141777-14-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 889	5日内发货
5 mg	￥ 1,660	5日内发货
25 mg	￥ 6,910	6-8周
50 mg	￥ 9,170	6-8周
100 mg	￥ 14,500	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,320	5日内发货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	Emixustat, is an inhibitor of the visual cycle isomerase with an IC50 value of 4.4 nM in vitro. a novel visual cycle modulator.
靶点活性	Visual cycle isomerase:4.4 nM
体外活性	Emixustat strongly inhibits 11-cis-retinol production with an IC50 value of 232±3 nM.Emixustat potently inhibits isomerase activity in vitro (IC50=4.4 nM). Treatment of emixustat shows a concentration dependent reduction of 11-cis-ROL production .
体内活性	Pre-treatment with a single dose of emixustat (0.3 mg/kg) provids a 50%protective effect against light-induced photoreceptor cell loss, while higher doses (1-3 mg/kg) are nearly 100%effective.?In Abca4-/- mice, chronic (3 month) emixustat treatment markedly reduces lipofuscin autofluorescence and reduces A2E levels by 60%( ED50=0.47 mg/kg).?In the retinopathy of prematurity rodent model, treatment with emixustat during the period of ischemia and reperfusion injury produces a 30%reduction in retinal neovascularization (ED50=0.46mg/kg).Emixustat reduces the production of visual chromophore (11-cis retinal) in wild-type mice following a single oral dose (ED50=0.18mg/kg). In albino mice, emixustat is shown to be effective in preventing photoreceptor cell death caused by intense light exposure.

别名	ACU-4429
分子量	263.38
分子式	C16H25NO2
CAS No.	1141777-14-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 43 mg/mL (163.26 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.7968 mL	18.984 mL	37.968 mL	94.9199 mL
	5 mM	0.7594 mL	3.7968 mL	7.5936 mL	18.984 mL
	10 mM	0.3797 mL	1.8984 mL	3.7968 mL	9.492 mL
	20 mM	0.1898 mL	0.9492 mL	1.8984 mL	4.746 mL
	50 mM	0.0759 mL	0.3797 mL	0.7594 mL	1.8984 mL
	100 mM	0.038 mL	0.1898 mL	0.3797 mL	0.9492 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bavik C, et al. Visual Cycle Modulation as an Approach toward Preservation of Retinal Integrity. PLoS One. 2015 May 13;10(5):e0124940. 2. Kiser PD, et al. Catalytic mechanism of a retinoid isomerase essential for vertebrate vision. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):409-15.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +