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EG00229

EG00229

产品编号 T11153   CAS 1210945-69-9

EG00229 selectively inhibits VEGF-A binding to NRP1 b1 domain with an IC50 of 3 μM, but has no effect on VEGFA binding to VEGFR-1 and VEGFR-2. EG00229 is a neuropilin 1 (NRP1) receptor antagonist.

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
EG00229 Chemical Structure
EG00229, CAS 1210945-69-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 438 现货
2 mg ¥ 642 现货
5 mg ¥ 1,060 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 3,180 现货
50 mg ¥ 4,590 现货
100 mg ¥ 6,430 现货
500 mg ¥ 12,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,470 现货
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产品目录号及名称: EG00229 (T11153)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 EG00229 is a neuropilin 1 (NRP1) receptor antagonist that selectively inhibits the binding of VEGF-A to the NRP1 b1 domain, achieving this inhibition with an IC50 value of 3 μM. It does not affect the binding of VEGF-A to other receptors, such as VEGFR-1 and VEGFR-2.
靶点活性 Bt-VEGF-A binding to purified NRP1 b1 domain:3 μM , [125I]-VEGF-A binding to PAE/NRP1:8 μM
体外活性 EG00229 selectively inhibits radiolabeled 125I-VEGF-A binding to porcine aortic endothelial (PAE)/NRP1, but not VEGFR2-expressing cells, with an IC50 of 8 μM. EG00229 also inhibits VEGF-A binding to lung carcinoma A549 and prostate carcinoma DU145 cells, which express NRP1, but not VEGFR1 and VEGFR2, with similar potency. Binding of VEGF-A to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), which express VEGFR2, VEGFR1, and NRP1, is also inhibited by EG00229 with an IC50 of 23 μM.EG00229 ( 0-100 μM; 48 hours; A549 cells) treatment causes a significant reduction in cell viability over a 48 hours incubation. EG00229 demonstrates inhibition of VEGF-A binding to NRP1 and attenuates VEGFR2 phosphorylation in endothelial cells. Inhibition of migration of endothelial cells is also observed in HUVECs.
体内活性 EG00229 treatment substantially reduces tumor growth and visible vascularization.
分子量 611.6
分子式 C19H20F3N7O7S3
CAS No. 1210945-69-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41.4 mg/mL (67.69 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6351 mL 8.1753 mL 16.3506 mL 40.8764 mL
5 mM 0.327 mL 1.6351 mL 3.2701 mL 8.1753 mL
10 mM 0.1635 mL 0.8175 mL 1.6351 mL 4.0876 mL
20 mM 0.0818 mL 0.4088 mL 0.8175 mL 2.0438 mL
50 mM 0.0327 mL 0.1635 mL 0.327 mL 0.8175 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Jarvis A, et al. Small molecule inhibitors of the neuropilin-1 vascular endothelial growth factor A (VEGF-A) interaction. J Med Chem. 2010 Mar 11;53(5):2215-26. 2. Grun D, et al. VEGF-A acts via neuropilin-1 to enhance epidermal cancer stem cell survival and formation of aggressive and highly vascularized tumors. Oncogene. 2016 Aug 18;35(33):4379-87.

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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EG00229 1210945-69-9 Others EG 00229 EG-00229 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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