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EC0489

EC0489

产品编号 T13672   CAS 1096702-14-5

EC0489, Small molecule-drug conjugate (SMDC) ,a conjugate of folic acid and desacetyl vinblastine hydrazide, is a high-affinity ligand for the folate receptor (FR). Refractory or metastatic Tumor.

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EC0489 Chemical Structure
EC0489, CAS 1096702-14-5
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产品目录号及名称: EC0489 (T13672)
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产品描述 EC0489, Small molecule-drug conjugate (SMDC) ,a conjugate of folic acid and desacetyl vinblastine hydrazide, is a high-affinity ligand for the folate receptor (FR). Refractory or metastatic Tumor.
体外活性 FR-positive KB cells are highly sensitive to EC0489 with an IC50 of 5 nM.The affinity of EC0489 toward the folate receptor (FR) is approximately half of that of folic acid (relative affinity 0.50).
体内活性 EC0489 (2, 3, and 4 μmol/kg) has antitumor activity against mice KB tumor models in a dose-dependent manner.EC0489 has a favorable toxicology profile in Rats.
分子量 2550.7
分子式 C111H156N22O43S2
CAS No. 1096702-14-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Leamon CP, et al. Reducing undesirable hepatic clearance of a tumor-targeted vinca alkaloid via novel saccharopeptidic modifications. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):336-43. 2. Zhuang C, et al. Small molecule-drug conjugates: A novel strategy for cancer-targeted treatment. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:883-895.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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EC0489 1096702-14-5 Others EC-0489 EC 0489 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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