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Danegaptide

产品编号 T19336 CAS 943134-39-2

别名: ZP 1609, GAP-134

Danegaptide (GAP-134), has been identified as a potent and selective second generation gap junction modifier with oral bioavailability.a small modified dipeptide. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Danegaptide Hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Danegaptide, CAS 943134-39-2

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产品描述

Danegaptide (GAP-134), has been identified as a potent and selective second generation gap junction modifier with oral bioavailability.a small modified dipeptide.

体外活性

Danegaptide (GAP-134) is a pharmalogical agent with a favorable clinical safety profile and potential antiarrhythmic efficacy, as already confirmed in phase I clinical trials.Gap junction uncoupling can alter conduction pathways and promote cardiac re-entry mechanisms that potentiate many supraventricular arrhythmias, such as atrial fibrillation (AF) and atrial flutter (AFL).?Gap junction modifier Danegaptide (GAP-134), showed consistent efficacy on measures of conduction and AF/AFL inducibility in the canine sterile pericarditis model.

别名	ZP 1609, GAP-134
分子量	291.3
分子式	C14H17N3O4
CAS No.	943134-39-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. De Vuyst E, Boengler K, Antoons G, et al. Pharmacological modulation of connexin-formed channels in cardiac pathophysiology. Br J Pharmacol. 2011 Jun;163(3):469-83. 2. Laurent G, Leong-Poi H, Mangat I, et al. Effects of chronic gap junction conduction-enhancing antiarrhythmic peptide GAP-134 administration on experimental atrial fibrillation in dogs. Circ Arrhythm Electrophysiol. 2009 Apr;2(2):171-8. 3. Hennan JK, Swillo RE, Morgan GA, et al. GAP-134 ([2S,4R]-1-[2-aminoacetyl]4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid) prevents spontaneous ventricular arrhythmias and reduces infarct size during myocardial ischemia/reperfusion injury in open-chest dogs. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2009 Sep;14(3):207-14. 4. Rossman EI, Liu K, Morgan GA, et al. The gap junction modifier, GAP-134 [(2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamido-pyrrolidine-2-carboxylic acid], improves conduction and reduces atrial fibrillation/flutter in the canine sterile pericarditis model. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jun;329(3):1127-33. 5. Eugene L. Piatnitski Cheklera, John A. Buterab, Li Dib, Discovery of a class of potent gap-junction modifiers as novel antiarrhythmic agents. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2009,19(16): 4551-4554

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +