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Carabersat

产品编号 T14863 CAS 184653-84-7

别名: SB 204269

Carabersat （SB 204269）是一种新型有效的抗惊厥和抗癫痫试剂。

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Carabersat, CAS 184653-84-7

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产品描述	Carabersat（SB 204269） is a novel and effective anticonvulsant and antiepileptic agent.
靶点活性	Forebrain membranes:53 nM (Kd,mouse), Forebrain membranes:40 nM (Kd,rat), Forebrain membranes:7.3 (pKi,rat)
体外活性	[3H]Carabersat ([3H]SB 204269) binds to rat forebrain membranes with moderate affinity (Kd 40 nM) and pKi values of 7.3[1]. In mouse forebrain membranes, Carabersat is able to bind, and the binding is saturable and stereospecific, with a Kd of 53 nM. The labeled [3H]Carabersat produces a Kd of 32 nM[2]. Carabersat (SB-204269, 1-100 μM) has no effect on Na+ current in cultured hippocampal neurons. It also shows no effect on action potential discharges evoked by elevating external K+[4]. Structurally related to the benzopyran ATP-sensitive potassium channel (KATP) opener cromakalim, Carabersat (SB-204269) has opposite stereochemistry, and its mechanism of action is not thought to involve KATP[3].
体内活性	Significantly elevating anticonvulsant activity in mice, Carabersat (5b) has been observed[1].

别名	SB 204269
分子量	357.38
分子式	C20H20FNO4
CAS No.	184653-84-7

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参考文献

1. Wai N. Chan, et al. Synthesis of Novel trans-4-(Substituted-benzamido)-3,4-dihydro-2H-benzo[b]pyran-3-ol Derivatives as Potential Anticonvulsant Agents with a Distinctive Binding Profile. J. Med. Chem., 1996, 39 (23), pp 4537-4539. 2. Herdon H, et al. The novel anticonvulsant SB 204269 binds to a stereospecific site in the mouse brain. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 31;314(3):R7-8. 3. Crespi F, et al. SB-204269 SmithKline Beecham. IDrugs. 1998 Sep;1(5):595-8. 4. Caeser M, et al. Lack of effect of the novel anticonvulsant SB-204269 on voltage-dependent currents in neurones cultured from rat hippocampus. Neurosci Lett. 1999 Aug 13;271(1):57-60.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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