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CNDAC

CNDAC

产品编号 T13621L   CAS 135598-68-4

CNDAC, a nucleoside analog, is a major metabolite of oral drug sapacitabine. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 CNDAC hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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CNDAC Chemical Structure
CNDAC, CAS 135598-68-4
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产品目录号及名称: CNDAC (T13621L)
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生物活性
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参考文献
产品描述 CNDAC, a nucleoside analog, is a major metabolite of oral drug sapacitabine.
体外活性 CNDAC-induced SSBs can be repaired by the transcription-coupled nucleotide excision repair pathway, whereas lethal DSBs are mainly repaired through homologous recombination and it induces DSBs, which are products of replication, rather than a consequence of induction of apoptosis. Deficiency in two Rad51 paralogs, Rad51D and XRCC3, greatly sensitizes cells to CNDAC. CNDAC shows potent activity against human fibroblasts deficient in ATM or transfected with an empty vector, approximately 30-fold more than cells repleted with full-length ATM cDNA (IC50s: 0.01 μM and 0.3 μM). The Rad51D-null cell line is approximately 50-fold more sensitive to CNDAC (IC50: 0.006 μM) compared to 51D1.3, the Rad51D-repleted line (IC50: 0.32 μM) [1]. CNDAC displays inhibitory activity against HL-60 and THP-1 cells (IC50s: 1.58 μM and 0.84 μM). CNDAC (10?μM) causes a significant drop in cell survival compared to the untreated on days 4, 7, and 14. CNDAC is more effective at reducing the viability and inducing apoptosis than ara-C at equivalent concentrations in the THP-1 cell line [2]. CNDAC causes DNA damage, and DNA-PK and ATR are dispensable for cell survival. CNDAC-induced DNA damage is repaired through the homologous recombination pathway [3].
分子量 252.23
分子式 C10H12N4O4
CAS No. 135598-68-4

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1. Liu XJ, et al. Sapacitabine, the prodrug of CNDAC, is a nucleoside analog with a unique action mechanism of inducing DNA strand breaks. hin J Cancer. 2012 Aug;31(8):373-80. 2. Jagan S, et al. Bone Marrow and Peripheral Blood AML Cells Are Highly Sensitive to CNDAC, the Active Form of Sapacitabine. Adv Hematol. 2012;2012:727683. 3. Liu X, et al. Homologous recombination as a resistance mechanism to replication-induced double-strand breaks caused by the antileukemia agent CNDAC. Blood. 2010 Sep 9;116(10):1737-46.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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CNDAC 135598-68-4 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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