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CCR2 antagonist 4 hydrochloride

产品编号 T19230 CAS 1313730-14-1

别名: Teijin compound 1 hydrochloride

CCR2 antagonist 4 hydrochloride is a specific CCR2 antagonist (IC50s: 180 nM for CCR2b). It potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis (IC50: 24 nM).

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CCR2 antagonist 4 hydrochloride Chemical Structure

CCR2 antagonist 4 hydrochloride, CAS 1313730-14-1

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 542	5日内发货
5 mg	￥ 913	5日内发货
25 mg	￥ 4,150	6-8周
50 mg	￥ 5,400	6-8周
100 mg	￥ 8,320	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	5日内发货

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产品描述	CCR2 antagonist 4 hydrochloride is a specific CCR2 antagonist (IC50s: 180 nM for CCR2b). It potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis (IC50: 24 nM).
靶点活性	CCR2b:180 nM
体外活性	Ile263 and Thr292 in CCR2 contribute significantly to the binding of CCR2 antagonist 4 in CCR2. His121 on TM3 and Ile263 on TM6 also strongly interact with CCR2 antagonist 4 hydrochloride. Residue Glu291 in TM7 contributes substantially to the binding of the protonated CCR2 antagonist 4 hydrochloride, and CCL2 [2].
体内活性	In ApoE-deficient mice, CCR2 antagonist 4 hydrochloride reduces the mouse monocyte/macrophage cell line (RAW 264.7) adhesion/ infiltration into the aorta [3].

别名	Teijin compound 1 hydrochloride
分子量	476.32
分子式	C21H22Cl2F3N3O2
CAS No.	1313730-14-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Moree WJ, et al. Potent antagonists of the CCR2b receptor. Part 3: SAR of the (R)-3-aminopyrrolidine series. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1869-73. 2. Hall SE, et al. Elucidation of binding sites of dual antagonists in the human chemokine receptors CCR2 and CCR5. Mol Pharmacol. 2009 Jun;75(6):1325-36. 3. Calin M, et al. VCAM-1 directed target-sensitive liposomes carrying CCR2 antagonists bind to activated endothelium and reduce adhesion and transmigration of monocytes. Eur J Pharm Biopharm. 2015 Jan;89:18-29.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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