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Brilacidin

产品编号 T14781 CAS 1224095-98-0

别名: PMX 30063

Brilacidin is a nonpeptidic anti-infective in a new class of defensin mimetics used for the research of eye infections.

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Brilacidin, CAS 1224095-98-0

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产品描述	Brilacidin is a nonpeptidic anti-infective in a new class of defensin mimetics used for the research of eye infections.
体外活性	Brilacidin is more potent for Gram-positive bacteria (except SV) than Gram-negative bacteria. Brilacidin acts primarily on the bacterial cell membrane by depolarization. Brilacidin has Gram-positive in vitro activity; topical Brilacidin 0.5% is minimally irritating; and Brilacidin 0.5% was equally efficacious as Vancomycin (VAN) in a methicillin-resistant S. aureus (MRSA) keratitis model when the corneal epithelium is removed. Both Staphylococcus aureus (SA) and Staphylococcus epidermidis (SE) have the lowest minimum inhibitory concentrations among the bacterial groups. The MIC90s to Brilacidin for Streptococcus pneumonia (SP), Streptococcus viridians (SV), Moraxella (MS), Haemophilus influenza (HI), Pseudomonas aeruginosa (PA), and Serratia marcescens (SM) are 4, 32, 256, 32, 16, and 128-fold higher, respectively than SA and SE.
体内活性	Brilacidin (0.5) is determined to be Nonirritating based on their Maximum mean total scores (MMTS) values. Brilacidin 1% is determined to be Mildly Irritating (23.0), Brilacidin 0.5% (6.5), and Brilacidin 0.25% (4.0) are determined to be Minimally Irritating, while Brilacidin 0.1% (2.0) and TBS (1.0) are determined to be Practically Nonirritating and 0.01%. Brilacidin demonstrates dose-dependent ocular toxicity after 7 topical instillations (every 30?min for 3?h) in the NZW rabbit ocular toxicity model.

别名	PMX 30063
分子量	936.91
分子式	C40H50F6N14O6
CAS No.	1224095-98-0

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参考文献

1. Kowalski RP, et al. An Independent Evaluation of a Novel Peptide Mimetic, Brilacidin (PMX30063), for Ocular Anti-infective. J Ocul Pharmacol Ther. 2016 Jan-Feb;32(1):23-7.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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