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BI 689648

产品编号 T14664 CAS 1633009-87-6

BI 689648 is a highly selective inhibitor of aldosterone synthase(CYP11B1 and CYP11B2 with IC50s of 310 and 2.1 nM, respectively).

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BI 689648, CAS 1633009-87-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,470	5日内发货
5 mg	￥ 2,490	5日内发货
25 mg	￥ 9,930	6-8周
50 mg	￥ 12,900	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,730	5日内发货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	BI 689648 is a highly selective inhibitor of aldosterone synthase(CYP11B1 and CYP11B2 with IC50s of 310 and 2.1 nM, respectively).
靶点活性	CYP11B2:2.1 nM, CYP11B1:310 nM
体外活性	Compare with the FADs and LCI699, BI 689648 is highly selective in vitro, providing an IC50 for CYP11B2 of 2.1 nM and a selectivity factor of 149 over CYP11B1. FAD286, by comparison, shows a similar IC50 for CYP11B2 (2.5 nM). However, its greater potency against CYP11B1 (94 nM) results in a comparatively modest selectivity factor of 38, approximately 4-fold less than BI 689648[1].
体内活性	After oral administration in cyno monkeys, BI 689648 (5 mg/kg) exhibits a peak plasma concentration of ~500 nM. BI 689648 exhibits minimal impact on 11-DC and only at very high plasma concentrations (~10 μM)[1]. For BI 689648 (aldosterone EC50=2 nM), appreciable changes in 11-DOC are only noted at plasma concentrations >2000 nM or >1000-fold its aldosterone EC50 while FAD286 shows a window of ~100-fold.

分子量	298.34
分子式	C16H18N4O2
CAS No.	1633009-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (100.56 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3519 mL	16.7594 mL	33.5188 mL	83.797 mL
	5 mM	0.6704 mL	3.3519 mL	6.7038 mL	16.7594 mL
	10 mM	0.3352 mL	1.6759 mL	3.3519 mL	8.3797 mL
	20 mM	0.1676 mL	0.838 mL	1.6759 mL	4.1899 mL
	50 mM	0.067 mL	0.3352 mL	0.6704 mL	1.6759 mL
	100 mM	0.0335 mL	0.1676 mL	0.3352 mL	0.838 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Weldon SM, et al. Selectivity of BI 689648, a Novel, Highly Selective Aldosterone Synthase Inhibitor: Comparison with FAD286 and LCI699 in Nonhuman Primates. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Oct;359(1):142-50.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +