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BAY-298

产品编号 T10469 CAS 2471978-97-7

BAY-298 是一种口服有效且选择性的促黄体生成激素受体(LH-R)拮抗剂，分别针对hLH(人LH)、rLH(大鼠LH)和cLH(食蟹猴LH)展现出96 nM、23 nM和78 nM的IC50。作为一种纳摩尔级别的hLH-R拮抗剂，BAY-298 能够有效降低体内性激素水平。

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BAY-298, CAS 2471978-97-7

规格	价格/CNY	货期
25 mg	待询	8-10周
50 mg	待询	8-10周
100 mg	待询	8-10周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	BAY-298 is an orally active and selective luteinizing hormone receptor (LH-R) antagonist with IC 50 s of 96 nM, 23 nM and 78 nM for hLH (human LH) and rLH (rat LH) and cLH (cynomolgus monkey LH), respectively. BAY-298 is the first nanomolar hLH-R antagonist reducing sex hormone levels in vivo[1].
靶点活性	LH (human):185 nM , LH (rat):46nM , LH (cynomolgus monkey):78 nM
体内活性	BAY-298 (oral; 4.5-72 mg/kg/day; for 8 days) dose-dependently reduces serum estradiol levels in proestrus [1]. BAY-298 (iv of 0.5 mg/kg or po of 2 mg/kg) has t 1/2 s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the C max s are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po [1]. Animal Model: Intact female rats [1] Dosage: 4.5, 9, 18, 36, 72 mg/kg Administration: Oral; for 8 days Result: Dosedependently lowered serum estradiol levels in proestrus. Animal Model: Female and male Wistar rats [1] Dosage: 0.5 mg/kg of iv or 2 mg/kg of po Administration: Iv or po Result: Has t 1/2 s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the C max s are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po.

分子量	473.93
分子式	C27H21ClFN3O2
CAS No.	2471978-97-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积 (起始)

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容积 (终)

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质量

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参考文献

1. Wortmann L, et al. Discovery of BAY-298 and BAY-899: Tetrahydro-1,6-naphthyridine-Based, Potent and Selective Antagonists of the Luteinizing Hormone Receptor Which Reduce Sex Hormone Levels In Vivo. J Med Chem. 2019 Oct 31.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +