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Alisporivir

Alisporivir

产品编号 T14180   CAS 254435-95-5
别名: DEB-025, Debio-025

Alisporivir (Debio-025) is a cyclophilin inhibitor molecule.It has potent anti-hepatitis C virus (HCV) activity.

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Alisporivir Chemical Structure
Alisporivir, CAS 254435-95-5
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Alisporivir (T14180)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Alisporivir (Debio-025) is a cyclophilin inhibitor molecule.It has potent anti-hepatitis C virus (HCV) activity.
体外活性 Alisporivir (Debio-025) is an analogue of cyclosporine A and represents the prototype of a new class of non-immunosuppressive cyclophilin inhibitors. DEB025 binds to CypA, a peptidyl-prolyl cis-trans isomerase which is a crucial cofactor for HCV replication[1]. Alisporivir prevents HCV protein-mediated collapse of the respiration-driven mitochondrial membrane potential. Alisporivir prevents HCV protein-mediated mitochondrial dysfunction outside the context of apoptosis, calcium overload, production of ROS, dysfunction[2]. Alisporivir pretreatment stimulates antigen presentation by hepatoma target cells, leading to enhancement of antigen-specific CD8+ T cell activation by 40%. Alisporivir induces an increase of MHC-I and beta-2 microglobulin on the surface of several cell lines[4]. In cell culture models, low-micromolar doses of alisporivir block SARS-CoV and MERS-CoV replication. Combination treatment with alisporivir and ribavirin increases the anti-MERS-CoV activity in cell culture[3].
体内活性 Combination treatment with alisporivir and ribavirin does not protect against SARS-CoV infection in a mouse model[3].
别名 DEB-025, Debio-025
分子量 1216.64
分子式 C63H113N11O12
CAS No. 254435-95-5

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (82.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8219 mL 4.1097 mL 8.2194 mL 20.5484 mL
5 mM 0.1644 mL 0.8219 mL 1.6439 mL 4.1097 mL
10 mM 0.0822 mL 0.411 mL 0.8219 mL 2.0548 mL
20 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.411 mL 1.0274 mL
50 mM 0.0164 mL 0.0822 mL 0.1644 mL 0.411 mL

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1. Coelmont L, et al. DEB025 (Alisporivir) inhibits hepatitis C virus replication by preventing a cyclophilin A induced cis-trans isomerisation in domain II of NS5A. PLoS One. 2010 Oct 27;5(10):e13687. 2. Quarato G, et al. The cyclophilin inhibitor alisporivir prevents hepatitis C virus-mediated mitochondrial dysfunction. Hepatology. 2012 May;55(5):1333-43. 3. de Wilde AH, et al. Alisporivir inhibits MERS- and SARS-coronavirus replication in cell culture, but not SARS-coronavirus infection in a mouse model. Virus Res. 2017 Jan 15;228:7-13. 4. Esser-Nobis K, et al. The cyclophilin-inhibitor alisporivir stimulates antigen presentation thereby promoting antigen-specific CD8(+) T cell activation. J Hepatol. 2016 Jun;64(6):1305-14.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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% Tween 80
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