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Ac-Gly-BoroPro

Ac-Gly-BoroPro

产品编号 T10227   CAS 886992-99-0

Ac-Gly-BoroPro is a selective FAP inhibitor (Ki: 23 nM).

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Ac-Gly-BoroPro Chemical Structure
Ac-Gly-BoroPro, CAS 886992-99-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: Ac-Gly-BoroPro (T10227)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ac-Gly-BoroPro is a selective FAP inhibitor (Ki: 23 nM).
靶点活性 FAP:ki:23 nM
体外活性 Ac-Gly-BoroPro selectively inhibits FAP relative to other prolyl peptidases. FAP reacts readily with submicromolar concentrations of Ac-Gly-BoroPro, reaching steady-state inhibition levels rapidly (Ki: 23 nM). In contrast, DPP-4 requires higher Ac-Gly-BoroPro concentrations for inhibition and a longer time to reach steady-state inhibition levels (Ki=377±18 nM). Ac-Gly-BoroPro inhibits other prolyl peptidases (DPP-7, DPP-8, DPP-9, prolyl oligopeptidase, and acylpeptide hydrolase) with Ki values ranging from 9- to 5400-fold higher than that for FAP inhibition.
激酶实验 Ki values for inhibition of proteases by Ac-Gly-BoroPro are determined using the method of progress curves for analysis of tight-binding competitive inhibitors. Various concentrations of Ac-Gly-BoroPro are reacted with FAP (1.0 nM) and DPP-4 (0.1 nM) in the presence of Ala-Pro-AFC (500 μM for FAP; 100 μM for DPP-4), and time-dependent inhibition of each protease is monitored. Reactions contained inhibitor concentrations at least 20-fold greater than protease concentrations, such that the protease-inhibitor complex does not significantly deplete the free inhibitor.
分子量 214.03
分子式 C8H15BN2O4
CAS No. 886992-99-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (233.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.6722 mL 23.3612 mL 46.7224 mL 116.8061 mL
5 mM 0.9344 mL 4.6722 mL 9.3445 mL 23.3612 mL
10 mM 0.4672 mL 2.3361 mL 4.6722 mL 11.6806 mL
20 mM 0.2336 mL 1.1681 mL 2.3361 mL 5.8403 mL
50 mM 0.0934 mL 0.4672 mL 0.9344 mL 2.3361 mL
100 mM 0.0467 mL 0.2336 mL 0.4672 mL 1.1681 mL

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1. Edosada CY, et al. Selective inhibition of fibroblast activation protein protease based on dipeptide substrate specificity. J Biol Chem. 2006 Mar 17;281(11):7437-44.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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