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AMG-009

产品编号 T14211 CAS 1027847-67-1

AMG-009 is a prostaglandin D2 antagonist. For CRTH2 and DP receptors, the IC50s are 3 nM and 12 nM, respectively.

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AMG-009, CAS 1027847-67-1

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

产品描述	AMG-009 is a prostaglandin D2 antagonist. For CRTH2 and DP receptors, the IC50s are 3 nM and 12 nM, respectively.
靶点活性	CRTH2/DP2 receptor:3 nM
体外活性	AMG 009 inhibits guinea pig CRTH2 receptors (IC50=3 nM) and a PGD2-induced cAMP response assay with cells expressing the guinea pig DP receptors (Ki=131 nM)[1]. AMG-009 inhibits PGD2-induced down-modulation of CRTH2 on CD16 negative granulocytes (eosinophils) in human whole blood with a Ki of 1 nM and it also inhibits PGD2-induced cAMP response mediated by DP in platelets in 80% human whole blood with a Ki of 148 nM.
体内活性	AMG 009 (3, 10 or 30 mg/kg, s.c.) results in a dose dependent decrease in airway resistance provoked by PGD2 aerosol in an acute guinea pig model[1]. AMG 009 significantly improves DP potency, with Kb of 82 nM, in a guinea pig model of PGD2-induced airway constriction[2].

分子量	581.46
分子式	C26H26Cl2N2O7S
CAS No.	1027847-67-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Liu J, et al. Discovery and optimization of CRTH2 and DP dual antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6419-23. 2. Liu J, et al. Discovery of AMG 853, a CRTH2 and DP Dual Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 2;2(5):326-30. 3. Johnson MG, et al. Solving time-dependent CYP3A4 inhibition for a series of indole-phenylacetic acid dual antagonists of the PGD(2) receptors CRTH2 and DP. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 1;24(13):2877-80.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +