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AM-2099

产品编号 T14201 CAS 1443373-17-8

AM-2099 is a voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor (IC50: 0.16 μM).

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AM-2099, CAS 1443373-17-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 447	5日内发货
5 mg	￥ 747	6-8周
10 mg	￥ 1,230	6-8周
100 mg	￥ 5,400	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	6-8周

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	AM-2099 is a voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor (IC50: 0.16 μM).
靶点活性	Nav1.7 (human):0.16 μM, Nav1.7 (mouse):0.18 μM, Nav1.7 (rat):3.5 μM
体外活性	AM-2099 is more than 100-fold selective over Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, and Nav1.8, while lower levels of selectivity are observed against Nav1.1, Nav1.2, and Nav1.6. AM-2099 demonstrates low affinity for hERG (>30 μM) and does not show greater than 50% inhibition against a panel of 100 kinases (1 μM) and a broad CEREP panel (10 μM)[1]. In heterologous cells, comparable inhibition is observed across human, mouse, dog, and cynomolgus monkey NaV1.7 with reduced activity against rat NaV1.7.
体内活性	AM-2099 demonstrates a dose-dependent increase in plasma exposure with a concomitant dose-dependent reduction in scratching bouts compared to vehicle-treated animals, with a statistically significant reduction observed at the 60 mg/kg dose[1]. AM-2099 demonstrates a favorable pharmacokinetic profile in rat and dog. In rats AM-2099 shows low total clearance and moderate Vdss and half-life. However, when dosed in dogs AM-2099 shows very low clearance, a low Vdss and long halflife (18 h).

分子量	466.46
分子式	C19H13F3N4O3S2
CAS No.	1443373-17-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 150 mg/mL (321.57 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1438 mL	10.719 mL	21.4381 mL	53.5952 mL
	5 mM	0.4288 mL	2.1438 mL	4.2876 mL	10.719 mL
	10 mM	0.2144 mL	1.0719 mL	2.1438 mL	5.3595 mL
	20 mM	0.1072 mL	0.536 mL	1.0719 mL	2.6798 mL
	50 mM	0.0429 mL	0.2144 mL	0.4288 mL	1.0719 mL
	100 mM	0.0214 mL	0.1072 mL	0.2144 mL	0.536 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Marx IE, et al. Sulfonamides as Selective NaV1.7 Inhibitors: Optimizing Potency and Pharmacokinetics to Enable in Vivo Target Engagement. ACS Med Chem Lett. 2016 Sep 21;7(12):1062-1067.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +