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AC260584

AC260584

产品编号 T14092   CAS 560083-42-3

AC260584 is an M1 muscarinic receptor allosteric agonist (pEC50: 7.6).

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AC260584 Chemical Structure
AC260584, CAS 560083-42-3
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 2,730 6-8周
25 mg ¥ 9,620 6-8周
50 mg ¥ 12,500 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,980 6-8周
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产品目录号及名称: AC260584 (T14092)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AC260584 is an M1 muscarinic receptor allosteric agonist (pEC50: 7.6).
靶点活性 M1:(pEC50)7.6
体外活性 AC260584 is found to be a potent (pEC50=7.6-7.7) and efficacious (90-98% of carbachol) muscarinic M1 receptor agonist. AC260584 shows functional selectivity for the M1 receptor over the M2, M3, M4 and M5 muscarinic receptor subtypes. Its selectivity is found to be similar in native tissues expressing mAChRs to its profile in recombinant systems[1].
体内活性 In rodents, AC260584 activates extracellular signal regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) phosphorylation in the hippocampus, prefrontal cortex and perirhinal cortex. The ERK1/2 activation is dependent upon muscarinic M1 receptor activation since it is not observed in M1 knockout mice. AC260584 also improves the cognitive performance of mice in the novel object recognition assay and its action is blocked by the muscarinic receptor antagonist pirenzepine. In addition, AC260584 is found to be orally bioavailable in rodents[1]. AC260584 at 3 and 10 mg/kg significantly increases dopamine release in the medial prefrontal cortex and hippocampus. However, only the high dose of AC260584, 10 mg/kg (s.c.), significantly increases acetylcholine release in these regions[2].
分子量 348.45
分子式 C20H29FN2O2
CAS No. 560083-42-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (143.49 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8699 mL 14.3493 mL 28.6985 mL 71.7463 mL
5 mM 0.574 mL 2.8699 mL 5.7397 mL 14.3493 mL
10 mM 0.287 mL 1.4349 mL 2.8699 mL 7.1746 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7175 mL 1.4349 mL 3.5873 mL
50 mM 0.0574 mL 0.287 mL 0.574 mL 1.4349 mL
100 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.287 mL 0.7175 mL

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1. Bradley SR, et al. AC260584, an orally bioavailable M(1) muscarinic receptor allosteric agonist, improves cognitive performance in an animal model. Neuropharmacology. 2010 Feb;58(2):365-73. 2. Li Z, et al. AC260584 (4-[3-(4-butylpiperidin-1-yl)-propyl]-7-fluoro-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one), a selective muscarinic M1 receptor agonist, increases acetylcholine and dopamine release in rat medial prefrontal cortex and hippocampus. Eur J Pharmacol. 2007 Oct 31;572(2-3):129-37.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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