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ABT-546

产品编号 T10225 CAS 212481-66-8

别名: A-216546

ABT-546 (A-216546) is a potent, highly selective, and active endothelin ETA receptor antagonist with a Ki of 0.46 nM for [125I]endothelin-1 binding to cloned human endothelin ETA.

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ABT-546, CAS 212481-66-8

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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参考文献

产品描述	ABT-546 (A-216546) is a potent, highly selective, and active endothelin ETA receptor antagonist with a Ki of 0.46 nM for [125I]endothelin-1 binding to cloned human endothelin ETA.
靶点活性	ETA:0.46 nM (ki)
体外活性	ABT-546 is ＞25,000-fold more selective for the ETA receptor than for the ETB receptor. ABT-546 blocks endothelin-1-induced arachidonic acid release and phosphatidylinositol hydrolysis (IC50s: 0.59 nM and 3 nM). ABT-546 effectively inhibits specific I endothelin-1 binding to endothelin ETA receptor in membranes prepared from rat pituitary MMQ cells (IC50: 0.56 nM). In membranes prepared from CHO cells stably transfected with the human endothelin ETA and ETB receptors, ABT-546 again effectively inhibits specific [125I]endothelin-1 binding to endothelin ETA receptor (IC50: 0.49 nM), but is less effective in inhibiting specific [125I]endothelin-3 binding to endothelin ETB receptor (IC50: 15,400 nM). In isolated vessels, ABT-546 inhibits endothelin ETA receptor-mediated endothelin-1-induced vasoconstriction, and endothelin ETB receptor-mediated sarafotoxin 6c-induces vasoconstriction with pA2 of 8.29 and 4.57, respectively.
体内活性	ABT-546 (0-100 mg/kg; p.o.; for 1 hour or 4 hours; male Sprague-Dawley rats) treatment dose-dependently blocks the endothelin-1-induced pressor response in conscious rats.
动物实验	Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-350 g) induced with endothelin-1. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg. Administration: p.o.; for 1 hour or 4 hours

别名	A-216546
分子量	532.71
分子式	C30H48N2O6
CAS No.	212481-66-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. u-Wong JR, et al. Pharmacology of A-216546: a highly selective antagonist for endothelin ET(A) receptor. Eur J Pharmacol. 1999 Feb 5;366(2-3):189-201.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +