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Search Results for " dimethylation "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T28996	TP-064 TP 064	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。
T4378	MS049	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。
T36976	SGC 6870
	Potent and selective protein arginine methyltransferase 6 (PRMT6) inhibitor (IC50 = 77 nM). Exhibits selectivity over all other PRMTs and 23 methyltransferases. In HEK293T cells overexpressing PRMT6, inhibits asymmetric dimethylation of H3R2 (IC50 = 0.8 μM) Negative control SGC 6870N (Cat. No. 7184) also available.
T68998	Parconazole Free Base
	Parconazole Free Base is used in veterinary as an oral fungicide with a broad-spectrum activity against dermatophytes, yeasts, and others fungi. This compound does not have any antibacterial effect. The mechanism of action involves inhibition of the fungal cytochrome P450 dependent 14alpha-dimethylation of lanosterol to ergosterol.
T73637	Dot1L-IN-1 TFA
	Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。
T83713	DC432 TFA
	DC432是一种细胞内可渗透的肽类抑制剂，针对N-末端Xaa-Pro-Lys N-甲基转移酶1 (NTMT1; IC50 = 0.054 µM)。该化合物与NTMT1和NTMT2有结合作用（Kds分别为0.3和1 µM），并在10和50 µM的浓度下，通过细胞外实验抑制NTMT1对调节染色体凝缩1 (RCC1) N-末端二甲基化。DC432（100 µM）在HCT116细胞中减少了RCC1 SPKRIA基序的三甲基化。
T83867	UNC8153 TFA
	UNC8153 是一种 NSD2（组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶）的降解剂，其通过诱导NSD2的降解，具有350 nM的50%降解常数（DC50）值，并且在20 µM浓度下对NSD2具有选择性，而不选择NSD1和NSD3。在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中，UNC8153 (10 µM) 能够诱导NSD2降解并减少组蛋白H3赖氨酸36位二甲基化（H3K36me2），这一效应可以被泛素激活酶抑制剂MLN4924所抑制。它减少了表达带有在1099位上谷氨酸到赖氨酸激活突变的NSD2（NSD2E1099K）的MM.1S细胞的增殖，但在20 µM浓度下，对表达野生型NSD2的MDA-MB-231、U2OS或HEK293细胞无效。UNC8153 (20 µM) 降低了在迁移实验中MM.1S细胞的附着能力。