Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T13292 |
VDR agonist 1
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Others | Others |
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR)的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其IC50值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达,具有治疗乳腺癌的潜力。 | |||
T78944 |
VDR agonist 2
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VDR agonist 2(化合物16i)作为VDR(vitamin D receptor)激动剂,能有效抑制TGF-β1诱导的肝星状细胞(HSC)活化,并在体外和体内展现出显著的抗肝纤维化效果。 | |||
T9644 |
Triciferol
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Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。 | |||
T83765 |
Dendrogenin A
DDA |
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Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2... |