Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T78868 | TWIK-1/TREK-1-IN-1 | Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是一种针对 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂,有效抑制 TREK-1 的双孔域钾 (K2p) 通道,阻止其二聚化形成 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体。作为抗抑郁治疗的潜在靶点,TWIK-1/TREK-1-IN-3 对 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体表现出相当的选择性,IC50s 分别是 9.36 μM 和 14.6 μM,显示出抗抑郁样活性。 | |||
T78870 |
TWIK-1/TREK-1-IN-3
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TWIK-1/TREK-1-IN-3 是一种具有选择性和有效性的钾通道 TREK-1 抑制剂,对含有双孔域钾(K2p)通道的TREK-1同二聚体和TWIK-1/TREK-1异二聚体有抑制作用。TWIK-1/TREK-1-IN-3 具有抗抑郁活性,可用于研究抑郁症。 | |||
T78869 | TWIK-1/TREK-1-IN-2 | Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TWIK-1/TREK-1-IN-2(Compound 2g)为特异性TWIK-1/TREK-1抑制剂,其针对TREK-1同二聚体的IC50值为10.13 μM,以及针对TWIK-1/TREK-1异二聚体的IC50为15.5 μM,表现为潜在的抗抑郁化合物。 | |||
T83962 |
C 101248
|
||
C 101248是一种选择性且强效的小鼠和人类串联孔道卤素抑制K+通道1(THIK-1, IC50= 50 nM)抑制剂,对K2P家族成员TREK-1和TWIK-2以及Kv2.1无活性。C 101248能够阻断小鼠海马微胶质细胞中THIK-1 K+电流的整细胞膜片钳记录中的音调和ATP激发的电流。C 101248通过防止NLRP3依赖性IL-1β的释放,从而减少在分离的微胶质细胞中的神经炎症。 |