Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T79285 |
TRAP1-IN-1
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
TRAP1-IN-1(化合物35)是一种高效、具有高选择性的TRAP1抑制剂,其中TRAP1为Hsp90蛋白质家族中的一种线粒体同源体。该抑制剂对TRAP1的选择性优于Grp94超过250倍,能够破坏TRAP1四聚体的稳定性,并诱导下游蛋白质的降解。此外,TRAP1-IN-1能够抑制线粒体氧化磷酸化复合体(OXPHOS),破坏线粒体膜电位,并促进糖酵解过程。 | |||
T79286 |
TRAP1-IN-2
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
TRAP1-IN-2(化合物36)作为TRAP1下游蛋白的选择性降解剂,不会对Hsp90的胞质下游蛋白产生影响。同时,该化合物还能抑制OXPHOS,导致细胞糖酵解代谢的变化。此外,TRAP1-IN-2会破坏TRAP1四聚体的稳定性,并影响线粒体膜电位。 | |||
T74366 |
6BrCaQ-C10-TPP
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6BrCaQ-C10-TPP 为一种线粒体热休克蛋白TRAP1的高效抑制剂,对多种人类癌细胞显示出抗增殖活性(IC50=0.008-0.30 μM),同时能诱导线粒体膜紊乱。 | |||
T73125 |
SMTIN-T140
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HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
SMTIN-T140(化合物6a)是一种TRAP1(肿瘤坏死因子受体相关蛋白1)的高效抑制剂,IC50值为1.646 μM。该化合物表现出显著的抗癌活性,可引起线粒体功能障碍,增加线粒体ROS产生以及激活AMPK。在PC3前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140有效抑制了肿瘤生长,并显示出良好的体内安全性。 |