Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T62178 | TLR7/8 antagonist 1 | ||
TLR7/8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物,是一种有效的 TLR7/8 激动剂,对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。 | |||
T61601 | TLR7/8 antagonist 2 | ||
TLR7/8 antagonist 2 (Compound 15) is a highly potent and orally active agonist of TLR7/8, exhibiting IC50 values of 4.9 and 0.6 nM for TLR7 and TLR8, respectively. Its strong affinity for these receptors makes it a promising candidate for the treatment and investigation of autoimmune diseases, including lupus erythematosus, which is associated with inappropriate activation of TLR7 and TLR8. Consequently, TLR7/8 antagonist 2 represents a valuable tool for research in the field of autoimmune disea... | |||
T83895 |
NCI 126224
NSC 126224 |
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NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中,选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生(IC50 = 0.31 µM),而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小;但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生,其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外,NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性,并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平(IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM,分别)。 |