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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6964 Resiquimod

R848,雷西莫特,S28463

HCV Protease; TLR Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Resiquimod (R848) 是一种 Toll 样受体7/8的激动剂,可诱导细胞因子上调。
T7302 CU-CPT9b

CU-CPT-9b,TLR8-specific antagonist 1

TLR Immunology/Inflammation
CU-CPT9b (TLR8-specific antagonist 1) 是 toll 样受体 8 (TLR8) 的拮抗剂,Kd 为 21 nM。它抑制由 TLR8 激动剂 R-848 在过表达 TLR8 的 HEK-Blue 细胞中诱导的 NF-ĸB 活化,IC5​​0 值为 0.7 nM。
T9645 CU-115

N-(4-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)-2-fluoro-6-iodobenzamide

TLR Immunology/Inflammation
CU-115 是一种有效的,选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中,CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
T83895 NCI 126224

NSC 126224

NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中,选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生(IC50 = 0.31 µM),而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小;但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生,其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外,NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性,并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平(IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM,分别)。

化合物

Resiquimod
Cat.No: T6964
Synonym: R848,雷西莫特,S28463
Target: HCV Protease, TLR
CU-CPT9b
Cat.No: T7302
Synonym: CU-CPT-9b,TLR8-specific antagonist 1
Target: TLR
CU-115
Cat.No: T9645
Synonym: N-(4-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)-2-fluoro-6-iodobenzamide
Target: TLR
NCI 126224
Cat.No: T83895
Synonym: NSC 126224
Target:
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