Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T11211 |
EP4 receptor antagonist 1
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂,对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。 | |||
TQ0292 |
Grapiprant
AAT-007,RQ-00000007,CJ-023423 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Grapiprant (AAT-007) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2),有用于骨关节炎疼痛和炎症的研究潜力。它取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki 为 24 nM。 | |||
T60840 |
EP4 receptor antagonist 4
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EP4 receptor antagonist 4 是一种EP4受体激动剂 (human pEC50 = 6.3)。 | |||
T14500 |
BAY-1316957
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Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
BAY-1316957 is a highly potent and selective EP4 receptor antagonist. With an IC50 of 15.3 nM. Good oral bioavailability[1]. | |||
T83779 |
EP4 Antagonist 14
Prostaglandin E2 Receptor 4 Antagonist 14,PGE2 Receptor 4 Antagonist 14 |
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EP4 antagonist 14是一种前列腺素E2(PGE2)受体亚型EP4的拮抗剂,其在使用表达人源受体的HEK293细胞的报告基因测定中的IC50值为1.1 nM。它还能抑制PGE2诱导的同种细胞中的β-阿雷斯汀招募(IC50 = 0.9 nM)。EP4 antagonist 14(10 µM)能减少RAW 264.7巨噬细胞中PGE2诱导的mRNA表达,这些mRNA编码Il-4、巨噬细胞甘露糖受体1(Mrc1)、几丁质酶样蛋白3(Chil3)、趋化因子(C-X-C)基序配体1(Cxcl1)、表达在髓样细胞上的触发受体2(Trem2)和精氨酸酶-1(Arg1)。在体内,EP4 antagonist 14(每天30 mg/kg),结合抗PD-1抗体,能够在CT26小鼠结肠癌模型中抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。 |