Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T79651 |
EGFR-IN-83
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-83(化合物9)为EGFR抑制剂,IC50为2.53 nM。该化合物对MCF-7及MDA-MB-231细胞显示出抗增殖作用,其IC50值分别为2.50 μM及1.96 μM。此外,EGFR-IN-83能够诱导细胞凋亡。 | |||
T63769 |
EGFR-IN-60
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EGFR-IN-60 是一种有效的、口服具有活力的、安全的抗肿瘤剂。EGFR-IN-60 能够明显抑制 EGFRWT (IC50: 83 nM)、EGFRT790M (IC50: 26 nM)、EGFRL858R (IC50: 53 nM) 和 JAK3 (IC50: 69 nM)。EGFR-IN-60 能够抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞 (IC50: 1.32 μM) ,并抑制过表达 EGFRWT 的 A431 细胞 (IC50: 4.96 μM)。EGFR-IN-60 能够提高 Bax/Bcl-2 比率,进而诱导细胞凋亡诱导并导致细胞死亡。 | |||
T79572 |
MAPK-IN-2
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖,并对MAPK途径表现出强大的抑制效果(EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM),对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力(EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。 |