Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10336 |
Antimalarial agent 1
|
Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 1 是一种抗疟药。 | |||
T0860L |
Mefloquine
Ro215998,WR 142490,Ro-215998,氟甲喹羟哌啶,Lariam,Ro 215998 |
Others | Others |
Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药,是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂,IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。 | |||
T62300 | Antimalarial agent 11 | ||
Antimalarial agent 11 (compound 1) 一种有效的抗疟 (antimalarial) 剂,是一种螺环色烷。Antimalarial agent 11 具有良好的抗氯喹 Dd2 菌株的效果 (EC50: 350 nM)。Antimalarial agent 11 能够作用于 D6 (EC50: 1.48 μM) 和 ARC08-022 (EC50: 1.81 μM) 。 | |||
T74695 | Antimalarial agent 17 | ||
Antimalarial agent 17,一种兼具抗疟和除草功能的化合物,作为光系统 II 型抑制剂,在出苗后除草活性方面与市售除草剂表现出相当的效力。 | |||
T78952 | Antimalarial agent 26 | Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 26是一种1,4-萘醌衍生物,作为口服抗疟药物,对恶性疟原虫(P. falciparum)表现出细胞毒性,并具有优于哺乳动物细胞系的选择性。该化合物能够有效抑制体内P. berghei引起的寄生虫血症。 | |||
T79534 | Antimalarial agent 29 | Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 29 (compound 16) 作为一种效力较高的抗疟化合物,其针对伯氏疟原虫肝期寄生虫的EC500值达到5.2 μM。 | |||
T78951 | Antimalarial agent 24 | Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 24(Compound 7)是一种抗疟化合物,具有显著的体外(in vitro)活性。针对P. falciparum W2菌株,其IC50值为0.81 μM。同时,Antimalarial agent 24展现在HepG2细胞上的CC50值高于200 μM,表明其对宿主细胞具有较高安全性。 | |||
T36733 |
HLI373 dihydrochloride
|
||
HLI373 dihydrochloride is a potent Hdm2 inhibitor, efficiently restraining the ubiquitin ligase activity of Hdm2 and effectively prompting apoptosis in DNA-damaging agent-sensitive tumor cells[1]. Additionally, HLI373 dihydrochloride exhibits antimalarial activity[2]. | |||
T79335 |
Antimalarial agent 31
|
Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 31 (compound 7k) 是抗恶性疟疾的口服活性抑制剂,针对恶性疟原虫天冬氨酸蛋白酶血浆蛋白酶 X (PMX)。 | |||
T79460 |
Antimalarial agent 28
|
Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 28 (Compound 2i)为具有针对P. berghei三个发育阶段活性的化合物。该化合物的IC50s针对肝期P. berghei为0.561 μM,对早期配子体为0.14 μM,以及对环期P. berghei为4.34 μM,表明其具有抑制该寄生虫的潜力。 | |||
T74845 | Antimalarial agent 23 | ||
Antimalarial agent 23,一种苯并咪唑抗疟药,对PfNF54和PfK1的IC50值均显示出良好的活性,分别为0.08 μM和0.10 μM。该化合物展现了有效的β-血红素抑制活性,但并不直接抑制血红素向疟原虫色素的转化。 | |||
T75067 | Antimalarial agent 19 | Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 19(compound 6e)是一种活性抗疟疾化合物,对K1型恶性疟原虫和伯氏疟原虫展现出较强的抑制效果,其EC50值分别为0.3 µM和15.3 µM。相较于γ-肝硫平,该化合物具有更好的水溶性、肠道渗透性以及微粒体稳定性。 | |||
T83044 |
Antimalarial agent 33
|
Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 显示针对红细胞期和肝期疟原虫的抗活性,特别是对 K1 恶性疟原虫株,其EC50为1.1 μM。Antimalarial agent 33 还展示出提升的微粒体稳定性(T1/2=29分钟),并且对原代肝细胞未表现出明显的细胞毒效应。 | |||
T78936 |
Antimalarial agent 27
|
Parasite | Microbiology/Virology |
Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一款针对恶性疟原虫有效的抗疟疾化合物,展现出优异的抑制能力(IC50=0.37 μM)。其机制主要通过抑制目标疟原虫中的DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶),以达成较高抑制效果(IC50=0.11 μM)。 | |||
T73845 |
Piperaquine tetraphosphate
|
||
Piperaquine tetraphosphate 是一种有效的抗疟疾剂。Piperaquine tetraphosphate 对氯喹敏感的和氯喹耐药的分离株有抑制作用。 Piperaquine tetraphosphate 联合双氢青蒿素具有抗氯喹疟疾的研究潜力。 | |||
T79690 |
FIKK9.1-IN-1
|
Parasite | Microbiology/Virology |
FIKK9.1-IN-1 (Compound 1) 为FIKK9.1抑制剂,通过与FIKK9.1中的ATP结合残基相互作用,表现出抗疟作用 (IC50: 2.68 μg/mL),能够干扰寄生虫生命周期,从而引致寄生虫死亡。 | |||
T73964 | Hydroxychloroquine Impurity F | ||
Hydroxychloroquine Impurity F为Hydroxychloroquine的一种杂质,后者为合成抗疟疾剂,能抑制Toll样受体7/9(TLR7/9)信号传导,并有效抑制SARS-CoV-2感染。 | |||
T116970 | TLC3407-3786 | ||
MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物,是一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有显著的抗疟原虫生长抑制活性,EC50值为 0.4 μM,并呈现出高选择性指数 (SI>250)。 | |||
T22242 |
Amodiaquine hydrochloride
|
||
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50约为20 μM,具有抗炎作用。 | |||
T61058 |
JMI-105
|
||
JMI-105 具有用作抗疟剂的潜力。JMI-105 是恶性疟原虫 -2 蛋白酶(PfFP-2)的有效抑制剂,可抑制恶性疟原虫菌株的CQS 株 (3D7) 和 CQR 株 (RKL-9) 的生长,IC50值分别为8.8 μM 和14.3 μM。在伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型中,JMI-105 显著降低寄生虫血症并延长宿主存活期。 |