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Search Results for " androgen receptor-in-5 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79024	Androgen receptor-IN-5	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。
T63324	Androgen receptor antagonist 5
	Androgen receptor antagonist 5 是雄激素受体 (AR) 的有效拮抗剂 (IC50: 6.17 μM)。Androgen receptor antagonist 5 能够有效损害 AR 核转位，减少细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 对前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖具有抑制作用，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤效果，能够用于研究前列腺癌症。
T78810	BWA-522	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs，针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗，诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中，BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药，实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=76%)。在VCaP和LNCaP细胞系中对AR-V7和AR-FL的降解效率分别达到77.3%(1 μM)和72.0%(5 μM)。
T78811	PROTAC AR-NTD degrader 1	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	PROTACAR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一款针对雄激素受体AR-V7变体的PROTACs，它特异性地拮抗AR的N末端结构域 (AR-NTD)，能有效诱导前列腺癌细胞凋亡，并在VCaP细胞中以1 μM 和 5 μM的浓度分别实现了62.2%和71.1%的AR-V7蛋白降解率。
T35855	AAA
	AAA is an antagonist of G protein-coupled receptor 75 (GPR75).1It increases basal GPR75 protein levels and inhibits 20-HETE-induced reductions in GPR75 protein levels in PC3 cells. AAA (5 and 10 μM) also reduces 20-HETE-induced phosphorylation of EGFR, NF-κB, and Akt in, and cell migration of, PC3 cells.In vivo, AAA (10 mg/kg per day) reduces systolic blood pressure, albuminuria, renal angiotensin II levels, and cardiac hypertrophy in a Cyp1a1-Ren-2 transgenic rat model of malignant hypertension...
T83936	LL-K9-3
	LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术（HyT）的CDK9-cyclin T1复合物降解剂（DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM）。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs（CDK1、2、4、5、6和7）。在22RV1细胞中，LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解，降低雄激素受体（AR）和cMyc的表达。