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AMI-1, free acid

AMI-1, free acid

产品编号 T22239   CAS 134-47-4

AMI-1 free acid 是一种有效的,具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合发挥 PRMTs 抑制作用。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
AMI-1, free acid Chemical Structure
AMI-1, free acid, CAS 134-47-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 108 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 272 5日内发货

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生物活性
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产品描述 AMI-1 free acid is a potent, cell-permeable, and reversible inhibitor of protein arginine N-methyltransferases (PRMTs), demonstrating inhibitory concentration 50 (IC50) values of 8.8 μM for human PRMT1 and 3.0 μM for yeast-Hmt1p. It achieves its PRMTs inhibitory activity by obstructing peptide-substrate binding [1].
体外活性 AMI-1 free acid can inhibit the in vitro methylation reactions performed by all five recombinantly active PRMTs (PRMT1, -3, -4, and -6 and Hmt1p) [2]. AMI-1 free acid not only inhibits type I PRMTs (PRMT1, 3, 4 and 6) but also type II PRMT5 [2]. AMI-1 free acid specifically inhibits arginine, but not lysine, methyltransferase activity in vitro and does not compete for the AdoMet binding site [3]. AMI-1 free acid inhibits methylation of GFP-Npl3 and cellular proteins [3]. AMI-1 free acid (0.6-2.4 mM; 48-96 hours) inhibits the cell viability of sarcoma in S180 and U2OS cells in a time-dependent and dose-dependent manner in vitro [4]. AMI-1 free acid (1.2-2.4 mM; 48-72 hours) reduces S180 cell viability by inducing cell apoptosis [4]. Cell Viability Assay [4] Cell Line: S180 cells, U2OS cells Concentration: 0.6 mM, 1.2 mM, 2.4 mM Incubation Time: 48 hours, 72 hours, 96 hours Result: Inhibited the cell viability. Apoptosis Analysis [4] Cell Line: S180 cells Concentration: 1.2 mM, 2.4 mM Incubation Time: 48 hours, 72 hours Result: Increased the percentages of cells undergoing apoptosis.
体内活性 AMI-1 free acid (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) inhibits S180 viability in vivo [4]. AMI-1 free acid (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) downregulates PRMT5 but does not regulate the expression of PRMT7 in a tumor xenograft model [4]. AMI-1 free acid (0.5 mg; intratumorally; daily; for 7 days) reduces the levels of H4R3me2s and H3R8me2s in a tumor xenograft model [4]. Animal Model: 6-7 weeks old male Kunming mice (18-22 g), with S180 cells xenograft [4] Dosage: 0.5 mg Administration: Intratumorally, daily, for 7 days Result: Decreased tumor weight.
分子量 504.49
分子式 C21H16N2O9S2
CAS No. 134-47-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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AMI-1, free acid 134-47-4 AMI1, free acid AMI 1, free acid Inhibitor inhibitor inhibit

 

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