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VU0456940

VU0456940

产品编号 T35080   CAS T35080
别名: VU-0456940, VU 0456940

VU0456940 is a potent M1 PAM with excellent selectivity (hM1 EC50 = 340 nM, 14-fold leftward shift of the ACh CRC; hM2–hM5 inactive). VU0456940 potentiated the excitation of a subthreshold concentration of CCh in MSNs. VU0456940 shifted APP processing and engaged the nonamyloidogenic pathway inducing the release of sAPPα in the presence of a 100 nm CCh dose (displayed no activity in the absence of CCh).

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VU0456940 Chemical Structure
VU0456940, CAS T35080
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产品目录号及名称: VU0456940 (T35080)
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参考文献
产品描述 VU0456940 is a potent M1 PAM with excellent selectivity (hM1 EC50 = 340 nM, 14-fold leftward shift of the ACh CRC; hM2–hM5 inactive). VU0456940 potentiated the excitation of a subthreshold concentration of CCh in MSNs. VU0456940 shifted APP processing and engaged the nonamyloidogenic pathway inducing the release of sAPPα in the presence of a 100 nm CCh dose (displayed no activity in the absence of CCh).
别名 VU-0456940, VU 0456940
分子量 511.5
分子式 C24H19F2N5O4S
CAS No. T35080

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1. Tarr JC, et al. Targeting selective activation of M1 for the treatment of Alzheimer’s disease: further chemical optimization and pharmacological characterization of the M1 positive allosteric modulator ML169. ACS Chem. Neurosci. 2012;3:884–895. 2. Reid PR, et al. Discovery and optimization of a novel, selective and brain penetrant M1 positive allosteric modulator (PAM): the development of ML169, an MLPCN Probe. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011;21:2697–2701. 3. Discovery of the Potent and Selective M1 PAM-Agonist N-[(3R,4S)-3-Hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]-5-methyl-4-[4-(1,3-thiazol-4-yl)benzyl]pyridine-2-carboxamide (PF-06767832): Evaluation of Efficacy and Cholinergic Side Effects Jennifer E. Davoren, Che-Wah Lee, Michelle Garnsey, , and Sarah Grimwood Publication Date (Web): June 8, 2016 (Article) DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00544

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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VU0456940 T35080 VU-0456940 VU 0456940 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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