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Sibrafiban

Sibrafiban

产品编号 T28775   CAS 172927-65-0
别名: RO-48-3657/001, RO-48-3657, RO 48-3657/001

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的口服非肽双前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 能够抑制血小板聚集。

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Sibrafiban Chemical Structure
Sibrafiban, CAS 172927-65-0
规格 价格/CNY 货期 数量
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25 mg ¥ 8,750 6-8周
50 mg ¥ 11,376 6-8周
100 mg ¥ 16,996 6-8周
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产品目录号及名称: Sibrafiban (T28775)
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参考文献
产品描述 Sibrafiban (RO 48-3657) is the orally active, nonpeptide, double-prodrug of Ro 44-3888 which is a selective glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonist. Sibrafiban inhibits platelet aggregation [1] [2] [3].
体外活性 The effects of site occupancy by Sibrafiban on platelet activation are assessed using P-selectin expression, fibrinogen binding and microaggregate formation. Sibrafiban inhibits ADP and TRAP-stimulated fibrinogen binding and microaggregate formation in a concentration-dependent manner, whereas P-selectin expression is relatively unaltered. A decrease in site occupancy from peak to trough of Sibrafiban does not cause increased activation of platelets [3].
体内活性 The effects of Ro 44-3888 on the platelet aggregation response to ADP (17 μmol) and on cutaneous bleeding times is determined in 8 rhesus monkeys given Sibrafiban 0.25 mg/kg/day or 0.5 mg/kg/day orally for 8 days. Ro 44-3888 showed a dose-dependent maximum inhibition of ex vivo platelet aggregation and prolongation of bleeding time [1].
别名 RO-48-3657/001, RO-48-3657, RO 48-3657/001
分子量 420.46
分子式 C20H28N4O6
CAS No. 172927-65-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Wong CK, Newby LK, Bhapker MV, Aylward PE, Pfisterer M, Alexander KP, Armstrong PW, Hochman JS, Van de Werf F, Califf RM, White HD; SYMPHONY and 2nd SYMPHONY Investigators.. Use of evidence-based medicine for acute coronary syndromes in the elderly and very elderly: insights from the Sibrafiban vs aspirin to Yield Maximum Protection from ischemic Heart events postacute cOroNary sYndromes trials. Am Heart J. 2007 Aug;154(2):313-21. PubMed PMID: 17643582. 2. Frazier CG, Shah SH, Armstrong PW, Bhapkar MV, McGuire DK, Sadowski Z, Kristinsson A, Aylward PE, Klein WW, Weaver WD, Newby LK; SYMPHONY and the Second SYMPHONY Investigators.. Prevalence and management of hypertension in acute coronary syndrome patients varies by sex: observations from the Sibrafiban versus aspirin to Yield Maximum Protection from ischemic Heart events postacute cOroNary sYndromes (SYMPHONY) randomized clinical trials. Am Heart J. 2005 Dec;150(6):1260-7. PubMed PMID: 16338269. 3. Feldstein CA. Sibrafiban (Genentech). IDrugs. 1999 May;2(5):460-5. PubMed PMID: 16155849. 4. Second SYMPHONY Investigators.. Randomized trial of aspirin, sibrafiban, or both for secondary prevention after acute coronary syndromes. Circulation. 2001 Apr 3;103(13):1727-33. PubMed PMID: 11282902.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Sibrafiban 172927-65-0 RO-48-3657/001 RO-48-3657 RO 48-3657/001 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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