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Rotigotine-

产品编号 T6647 CAS 99755-59-6

别名: Neupro, N-0923, 罗替戈汀, N-0437, SPM 962

Rotigotine (N-0923) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Rotigotine-, CAS 99755-59-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 178	现货
5 mg	￥ 393	现货
10 mg	￥ 627	现货
25 mg	￥ 1,260	现货
50 mg	￥ 2,320	现货
100 mg	￥ 3,280	现货
200 mg	￥ 4,690	现货
500 mg	￥ 7,220	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 397	现货

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产品描述	Rotigotine (N-0923) is a non-ergot dopamine receptor agonist used in the therapy of Parkinson disease and restless leg syndrome. Administered as a once-daily transdermal patch, Rotigotine has not been associated with serum enzyme elevations during treatment or with episodes of clinically apparent liver injury.
靶点活性	5-HT7 receptor:86 nM (Ki), D1 receptor:83 nM (Ki), D4 receptor:4-15 nM (Ki), D3 receptor:0.71 nM (Ki), 5-HT1A receptor:30 nM (Ki), D5 receptor:4-15 nM (Ki), D2 receptor:4-15 nM (Ki)
体外活性	The selectivity of Rotigotine for D3 (pKi 9.2) receptors is higher 10-fold than D2/D4/D5 (pKi 8.5-8.0) and 100-fold than D1 receptors (pKi 7.2). Rotigotine (10 μM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. In functional studies, Rotigotine behaves as a full agonist at all dopamine receptors but notably, the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2/D3 receptors (pEC50 respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7). Rotigotine (0.01 μM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP+ toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone.
体内活性	In primed rats, Rotigotine (0.035/0.1/0.35 mg/kg) dose-dependently induces contralateral turning behavior. In drug-naive rats, the turning behavior induced by Rotigotine, either alone or in combination with SCH 39166, is reduced compared to primed rats.
激酶实验	Binding assays are performed in 96-well polypropylene tubes in a final volume of 2?mL for D1 and D4 membranes and 1?mL for D2, D3 and D5 membranes containing: 50?μL radioligand, 10?μL drug/buffer/non-specific binding, buffer (final concentration 50?mM Tris-HCl pH 7.4, MgCl2 2?mM) and membranes (5?μg protein for D2 and D3 and 25?μg protein for D1 and D5). Following 120?min of incubation at 25°C, bound radioligand is determined by rapid vacuum filtration through A/C glass fibre filters presoaked in 0.1% polyethylenimine. The filters are washed four times with 2?mL ice-cold ishing buffer (Tris-HCl 50?mM, pH?7.4 at 4°C) and retained radioactivity is determined by liquid scintillation counting.

别名	Neupro, N-0923, 罗替戈汀, N-0437, SPM 962
分子量	315.47
分子式	C19H25NOS
CAS No.	99755-59-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 59 mg/mL (187 mM)

Ethanol: 59 mg/mL (187 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.1699 mL	15.8494 mL	31.6987 mL	79.2468 mL
	5 mM	0.634 mL	3.1699 mL	6.3397 mL	15.8494 mL
	10 mM	0.317 mL	1.5849 mL	3.1699 mL	7.9247 mL
	20 mM	0.1585 mL	0.7925 mL	1.5849 mL	3.9623 mL
	50 mM	0.0634 mL	0.317 mL	0.634 mL	1.5849 mL
	100 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.317 mL	0.7925 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35. 2. Scheller D, et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86. 3. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91. 4. Radad K, Scheller D, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP⁺ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Rotigotine- 99755-59-6 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Rotigotine dopamine Neupro 5-HT1A receptor N0437 Serotonin Receptor Beta Receptor N-0923 N 0437 N0923 5-hydroxytryptamine Receptor 罗替戈汀 α2B-adrenergic N-0437 Inhibitor SPM962 inhibit SPM 962 SPM-962 N 0923 inhibitor

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