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PMX-53

PMX-53

产品编号 T28429   CAS 219639-75-5
别名: PMX53, PMX 53

PMX-53 is a Mas-related gene 2 (MrgX2) agonist and C5aR(CD88) antagonist. PMX-53 reduces atherosclerotic lesions in a mouse model of atherosclerosis, inhibits lung metastasis in a mouse breast cancer model, inhibits C5a-induced hypernociception in rats. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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PMX-53 Chemical Structure
PMX-53, CAS 219639-75-5
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产品目录号及名称: PMX-53 (T28429)
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参考文献
产品描述 PMX-53 is a Mas-related gene 2 (MrgX2) agonist and C5aR(CD88) antagonist. PMX-53 reduces atherosclerotic lesions in a mouse model of atherosclerosis, inhibits lung metastasis in a mouse breast cancer model, inhibits C5a-induced hypernociception in rats.
靶点活性 C5aR:20 nM (IC50)
别名 PMX53, PMX 53
分子量 896.09
分子式 C47H65N11O7
CAS No. 219639-75-5

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1. Hajishengallis G, Maekawa T, Abe T, Hajishengallis E, Lambris JD. Complement Involvement in Periodontitis: Molecular Mechanisms and Rational Therapeutic Approaches. Adv Exp Med Biol. 2015;865:57-74. doi: 10.1007/978-3-319-18603-0_4. Review. PubMed PMID: 26306443; PubMed Central PMCID: PMC4562417. 2. Wu H, Zeng M, Cho EY, Jiang W, Sha O. The Origin, Expression, Function and Future Research Focus of a G Protein-coupled Receptor, Mas-related Gene X2 (MrgX2). Prog Histochem Cytochem. 2015 Jul;50(1-2):11-7. doi: 10.1016/j.proghi.2015.06.001. Review. PubMed PMID: 26106044. 3. Benson MJ, Thomas NK, Talwar S, Hodson MP, Lynch JW, Woodruff TM, Borges K. A novel anticonvulsant mechanism via inhibition of complement receptor C5ar1 in murine epilepsy models. Neurobiol Dis. 2015 Apr;76:87-97. doi: 10.1016/j.nbd.2015.02.004. PubMed PMID: 25681535. 4. Halai R, Bellows-Peterson ML, Branchett W, Smadbeck J, Kieslich CA, Croker DE, Cooper MA, Morikis D, Woodruff TM, Floudas CA, Monk PN. Derivation of ligands for the complement C3a receptor from the C-terminus of C5a. Eur J Pharmacol. 2014 Dec 15;745:176-81. doi: 10.1016/j.ejphar.2014.10.041. PubMed PMID: 25446428; PubMed Central PMCID: PMC4263610.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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